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依折麦布作为一种新型的选择性胆固醇吸收抑制剂,在临床血脂管理中展现出独特的优势。其独特的作用机制在于依折麦布通过抑制小肠黏膜刷状缘NPC1L1转运蛋白的活性,减少胆固醇及植物甾醇的吸收,进而降低血液中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。这一机制使得依折麦布在血脂调节中占据重要地位[1]。
依折麦布既可单独使用,也常与他汀类药物或非诺贝特联合应用,发挥协同作用,加速患者心功能的改善,缩短康复周期[2]。
合理掌握适应证[3]
1、原发性高胆固醇血症:作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、LDL-C、载脂蛋白B。
2、纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH):与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
3、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症):作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
用药注意这4点
(1)可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
(2)与胆汁酸螯合剂联合用药时,应在服用胆汁酸螯合剂前≥2小时或服用后≥4小时后再服用依折麦布片。
(3)患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食和适度运动。
(4)依折麦布与他汀类联合应用的对照研究中,曾发现血清转氨酶持续性升高(≥3倍正常上限值)。因此,当依折麦布与他汀类联合应用时,治疗前应进行肝功能测定。
药物联用需谨慎!
贝特类:目前依折麦布与除非诺贝特外其他贝特类联合应用的安全性及有效性尚未确立,故不推荐此两种药物联合应用(非诺贝特除外)。
环孢素:使用环孢素期间应谨慎使用依折麦布。对接受依折麦布与环孢素联合治疗的患者,应监测环孢素浓度。
抗凝剂:如依折麦布与华法林,其它香豆素类抗凝剂或氟茚二酮合用时,应适当监测国际标准化比值(INR)。
总结:
依折麦布作为胆固醇管理的有效工具,其独特的作用机制与广泛的适应证为临床血脂管理提供了新选择。然而,合理应用与密切监测仍是确保治疗安全有效的关键。
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参考文献:
[1]BOUTARI C, KARAGIANNIS A, ATHYROS V G.Rosuvastatin and ezetimibe for the treatment of dyslipidemia and hypercholesterolemia[J]. Expert Rev Cardiovasc Ther, 2021, 19(7): 575-580.
[2]韩丽萍. 依折麦布联合他汀类药物对冠心病患者血脂代谢及心功能指标的影响[J]. 河南职工医学院学报, 2019, 031(002): 138-141.
[3]药物信息: 依折麦布片, MSD Pharma(Singapore)Pte.Ltd. 国药准字HJ20160181; 国药准字HJ20171017; 2021/01/06.