肺癌是发病率和死亡率增长最快,对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位。肺癌的病因至今尚不完全明确,但大量资料表明,长期大量吸烟与肺癌的发生有非常密切的关系。随着医学发展,大量治疗肺癌药物被发明。以下是肺癌靶向药物的盘点。

一、 ROS1融合突变

一线用药

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克唑替尼(塞可瑞)

克唑替尼是一种抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。临床试验证明对于ALK阳性的患者,克唑替尼的疾病控制率高达90%,可以大幅延长患者生存期。

色瑞替尼(赞可达)

色瑞替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。临床数据显示使用色瑞替尼的患者总应答率明显提升,并且持续时间较长。

恩曲替

恩曲替尼适用于成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌或者是成人、12岁及以上儿童NTRK基因融合阳性实体瘤。临床数据显示,恩曲替尼在针对肺癌患者的治疗中,效果显著,总应答率和缓解持续时间进步明显。

二线用药

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劳拉替尼

劳拉替尼用于治疗非小细胞肺癌,医疗机构对该药物展开研究,结果显示对于初次使用劳拉替尼的非小细胞肺癌患者,ORR(客观缓解率)高达90%,颅内ORR达到了75%;此外对于先前接受过治疗的非小细胞肺癌患者,劳拉替尼的客观缓解率和颅内ORR依然显著。

洛普替尼(瑞波替尼)

洛普替尼新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要针对ROS1阳性非小细胞肺癌患者。临床数据显示,洛普替尼相对于其他靶向药物ORR和临床获益率极高。并且还对多种癌细胞有效。

二、MET基因突变

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卡玛替尼

卡玛替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。临床数据显示,先前没有接受过治疗的患者,总缓解率和中位环节持续时间优异,与之相比,先前接受过治疗的患者使用卡玛替尼数据有所下降。此外最常见的治疗相关不良事件包括外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。

特泊替尼(替波替尼)

特泊替尼是全球上市的第一款MET抑制剂,是一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制剂。适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。

克唑替尼(推荐)

克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。临床数据显示,对于ALK阳性的患者,克唑替尼的疾病控制率高达90%,显着延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。

抗血管生成药物

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安罗替

安罗替尼单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者,在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。临床数据显示,该药物中位无进展生存期和疾病控制率优于安慰剂,并且安全耐受性良好。

阿帕替尼

阿帕替尼单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。本品单药用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。临床数据显示,使用阿帕替尼的患者,中位总生存期较安慰剂组延长,降低死亡风险约 30%。 次要终点 PFS、 DCR 亦高于安慰剂组, 总体上未引起晚期胃癌特异症状或健康相关生活质量的恶化。

贝伐珠单抗

贝伐珠单抗与含铂化疗方案联用一线治疗不可切除的晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌(鳞型除外)。国外多项研究数据显示,相比于单纯化疗,加用贝伐珠单抗后中位PFS和客观缓解率(ORR)大幅上升,此外贝伐珠单抗对多种癌症均有效果。

肺癌作为对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一,其发病与生活环境和不良习惯关系密切。因此,患者的预防以及前期发现极为重要。以上是肺癌靶向药物的盘点,具体使用还请咨询主治医师。

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