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撰文：师春焕
钙离子拮抗剂（CCB）是高血压和冠心病治疗的一线用药，种类很多，即使是同一大类，各个药物从药动学性质到临床作用，也是有所差别的，所谓“和而不同，各有长短”。现在我们一起来看看他们之间的区别。
01
适应症
氨氯地平、左旋氨氯地平、硝苯地平、非洛地平都是治疗高血压和冠心病（心绞痛）常用CCB类药。其 适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。
二氢吡啶类CCB降压作用不受高盐饮食影响，亦适用于盐敏感性高血压患者 [1] 。其 没有绝对禁忌证，但心动过速与心力衰竭患者应慎用。急性冠状动脉综合征患者一般不推荐使用短效硝苯地平。
根据2023年国家医保目录：甲类医保有氨氯地平片、硝苯地平（普通片、缓控释片）、非洛地平片；乙类医保有：左旋氨氯地平片、非洛地平缓释片。
02
药动学性质
单从药物本身的半衰期及持续时间来说，硝苯地平起效最快、半衰期最短、非洛地平次之，氨氯地平及左旋氨氯地平持续时间最长、起效最慢。
表1 硝苯地平、非洛地平及氨氯地平的药动学性质[2]
03
常用剂型
硝苯地平：普通片、缓释片、控释片
普通片为短效，用药易引起反射性心动过速、心悸和头痛。目前不作为长期降压使用，不建议舌下含服硝苯地平快速降压。
缓释片体内缓慢释放，开始时释放较快、降压效果较好；随着时间的推移，释放速度减慢，降压效果降低。
硝苯地平控释片在24h内药物释放以等速定时定量释放，血药浓度维持较稳定，保证了药物治疗的长效性和平稳性；控释片有不可吸收的外壳，当药片缓慢释放吸收进入人体内后，可在粪便中找到完整的空药片。
表2 硝苯地平普通片、硝苯地平缓释片及硝苯地平控释片的区别[3]
非洛地平：普通片、缓释片（胶囊）
非洛地平普通片，一天服用2次。
非洛地平缓释片每日1次，不应碾粉、压碎或咀嚼。非洛地平的生物利用度受食物影响较大，当给予高脂餐或碳水化合物饮食时，峰浓度可增加60%。非洛地平缓释片宜在早晨空腹服用。
氨氯地平、左旋氨氯地平：普通片
氨氯地平片和左旋氨氯地平都是长效CCB，二者都是每日给药一次，依从性都比较好。可在餐前或餐后服用，不局限于清晨服用。
氨氯地平是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1：1的比例构成的外消旋混合物。
氨氯地平的左旋体降压作用是右旋体的1000倍，右旋体几乎无降压作用。
左旋氨氯地平2.5mg与氨氯地平5mg降压作用相似。
04
服用剂量
表3 CCB类降压药的每日初始剂量、常用剂量和服用次数[1,4]
05
特殊人群用药
1
心力衰竭患者
硝苯地平：钙拮抗剂都会抑制心肌收缩力，但是研究发现硝苯地平对心肌收缩力的抑制作用更强，可能会加重心衰患者的症状。心衰患者不推荐使用。
氨氯地平、非洛地平：非洛地平外周血管的选择性较心脏明显升高（118:1），不会加重心衰的症状[5]；氨氯地平对心衰患者的影响是中性的，不会加重心衰的症状。《中国心力衰竭诊断和治疗指南（2018）》[6]：在降压药（利尿剂、ACEI/ARB、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂）治疗后，血压仍不达标，推荐加用氨氯地平或非洛地平。对于稳定型心绞痛合并心力衰竭患者，必须应用长效CCB时，推荐氨氯地平或非洛地平。
2
妊娠期及哺乳期
硝苯地平：《中国高血压防治指南（2018年修订版）》[1]、《妊娠期高血压疾病诊治指南（2020）》[7]妊娠患者常用的口服药物有硝苯地平。
硝苯地平控释片说明书：在怀孕20周以内的孕妇禁用，怀孕20周以上的妇女应仔细权衡利弊，仅在其他治疗方法不适用或无效时才考虑应用本品。
氨氯地平、左氨氯地平片、非洛地平：尚未对其安全性和有效性进行评估，一般不予选择。
几种口服CCB类药品几乎均可经乳汁分泌，必要时选择哺乳期用药安全等级L1～L2的药品，如氨氯地平和硝苯地平等[3]。如果认为继续使用利益大于风险，建议考虑停止哺乳。
3
儿童及青少年
仅氨氯地平片明确提及了儿童使用情况，但国外指南[9,10]推荐氨氯地平、硝苯地平、非洛地平可用于儿童和青少年高血压的治疗。
4
肝功能异常
口服CCB类药品主要经肝脏代谢，重度肝功能不全者使用时大部分需调整剂量或禁用。
非洛地平：不推荐使用。
氨氯地平：用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。
硝苯地平：肝功能损害患者用药须严格监测，病情严重时应减少剂量。
5
肾功能异常
CCB类药物不受肾功能损害影响，一般不需要调整剂量，严重的肾功能损害者使用非洛地平缓释片应慎重。
06
药物及食物相互作用
大部分口服CCB类药品经肝药酶CYP3A4代谢，与肝药酶抑制剂或诱导剂合用时需注意药物相互作用而导致的疗效和不良反应的改变，必要时应调整剂量或避免同一时段服用。
需特别注意，氨氯地平可增加辛伐他汀血药浓度，因此两药联用时，辛伐他汀最大剂量20mg/d。西咪替丁可抑制非洛地平和硝苯地平的体内代谢，可使非洛地平的峰浓度和生物利用度增加约55%，可使硝苯地平的生物利用度增加77%~99%。
食物当中，最主要的是葡萄柚。非洛地平、硝苯地平反应最明显。研究发现：同时服用非洛地平和西柚汁，可以使非洛地平的血药浓度增加2倍左右；同时服用硝苯地平，除增加血药浓度外，还会延长药物作用时间。氨氯地平和西柚汁同服，无明显影响。
07
一表对比降压特点
参考文献：
[1]中国高血压防治指南修订委员会，高血压联盟（中国），中华医学会心血管病学分会中国医师协会高血压专业委员会，等. 中国高血压防治指南（2018 年修订版）［J］.中国心血管杂志，2019，24（1）：24-56
[2]童荣生等.药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册[M].北京:人民卫生出版社, 2013 : 34-41
[3]周凌云,邓晟,徐萍,等.口服钙通道阻滞剂类药品临床综合评价专家共识(湖南)[J].中国医院药学杂志, 2023, 43(7):711-733.
[4]国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国医师协会高血压专业委员会. 高血压合理用药指南（第2版）［J］.中国医学前沿杂志（电子版），2017，9（07）：28-126
[5] McMurray JJ,Adamopoulos S,Anker SD,et al.ESC Committee for Practice Guidelines. ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure 2012: The Task Force for theDiagnosis and Treatment of Acute and Chronic Heart Failure 2012 of the European Society of Cardiology. Developed in collaboration with the Heart Failure Association (HFA) of the ESC[J].Eur Heart J,2012，33(14):1787- 847.
[6]中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组, 中国医师协会心力衰竭专业委员会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2018[J]. 中华心力衰竭和心肌病杂志（中英文）, 2018, 2(4):30.
[7]中华医学会妇产科学分会妊娠期高血压疾病学组. 妊娠期高血压疾病诊治指南(2020).
[9]Empar,Lurbe,Enrico,et al.2016 European Society of Hypertension guidelines for the management of high blood pressure in children and adolescents.[J].Journal of hypertension, 2016.DOI:10.1097/HJH.0000000000001039.
[10]Béatrice Bouhanick, Sosner P , Brochard K ,et al.Hypertension in Children and Adolescents: A Position Statement From a Panel of Multidisciplinary Experts Coordinated by the French Society of Hypertension[J].Frontiers in pediatrics, 9:680803[2024-01-29].
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责任编辑：叶子
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