中老年人群、运动损伤、过度磨损、反复疼痛......这些骨关节炎的刻板标签,给了很多人“躺平”的借口。仿佛只要让关节处于“待机”状态,就能减少磨损。但其实不然。国际医学权威期刊美国《骨科与运动物理治疗杂志》指出,久坐不动人群的关节炎发生率为10.2%,明显高于健身跑步者3.5%的发生率[[1]]!由此可见,伏案工作的白领、滴滴司机等这样久坐族已成为骨关节炎的高危人群。那么,得了骨关节炎该怎么办呢?塞来昔布作为一种非甾体类抗炎药,被广泛地应用于骨关节炎的临床治疗中。不过,塞来昔布的药物种类有很多,哪种治疗效果更显著呢?今天我们就来帮助大家辨别一下。
原研药VS仿制药,一文告诉你,塞来昔布“药”选哪个好?
在药店中,我们可以看到“塞来昔布”的药物有很多种,但总体可将它们分为两类:原研药和仿制药
原研药,是指原创性的新药,它往往具备强大的科研实力,攻克行业难关,自主研发新的活性成分,成功突破行业“无人区”,树立行业“金标准”[[2]][[3]]。研发成功还需要经过完整的临床试验,评估药物的疗效及安全性,因此一个原研药的从研发到上市通常需要10-15年时间,投入十几亿。
仿制药,是指原研药专利权到期后,各个国家的相关机构会允许其他产业,使用相同的成分的原料进行再造,即仿制药,仿制药在有效成分、剂量、效力、作用和适应证上相同或趋同。仿制药通常没有经过完整的临床试验,仿制时间仅需1-2年,相对投入成本也较低,相对原研药,仿制药的价格就更加低廉。
那么,面对塞来昔布原研药和仿制药,患者应该怎么选呢?哪种对于骨关节炎的疗效更好呢?
塞来昔布哪种好?原研品质,疗效精准更安全
首先,疗效确切是评判药物的第一标准。从这个方面来对比一下塞来昔布原研药和仿制药:
区别一:万里挑一的自研活性成分[[4]]
药物的活性成分是药物产生疗效的核心成分,原研塞来昔布的关键活性成分通常要在5000-10000个新化学实体(NCEs)中进行活性筛选,通过药代动力学、毒理学试验结果等极其严苛和繁复的筛选过程,最终仅有活性最好的1-2个,才有机会获批上市,从而确保活性成分可以精准“出击”,直击“靶心”,提高治疗有效性。
而仿制药就是原研药过了专利保护期之后,仅能对活性成分进行复制,受其他客观因素的影响,仿制药的药效只能有限接近原研药,属于“近似品”。
区别二:生物等效性≠临床等效
由于仿制药的包装上会印有“仿制药一致性评价”的蓝色标识,因此,很多人会误解“仿制药=原研药”。但其实,仿制药通过一致性评价,也仅意味着它在药代动力学参数上与原研药相似,具有生物等效性[[5]]。
但仿制药简略临床试验,临床数据相对匮乏,不像原研药经历I、II、III期完整的临床实验阶段,其疗效在涉及数千名患者的大样本临床研究中得到检验。因此,生物等效性≠临床等效,一致性评价≠和原研药100%相同。
其次,安全性是评判好药的重要基础。它不仅有利于提高患者治疗的依从性,还是维持长期稳定治疗的基石。
原研药拥有标准的质量流程与生产工艺,其处方详细信息和工艺[[6]][[7]]受专利保护[[8]],是仿制药难以复制的。
比如:原研药拥有独家辅料来源以及严苛的质量把关,而仿制药辅料可能受品种少、质量参差不齐[[9]]甚至某些辅料国内缺乏医用级供应,难以与原研药完全一致。此外,受制药设备、制备工艺等客观因素影响,仿制药在制备过程可能会产生多种杂质,与药品相互作用影响药物安全性及效能,甚至产生毒性作用[[10]],因此仿制药的安全性难以与原研药媲美。
因此,相比仿制药,原研塞来昔布凭借疗效精准、安全性高的优势,受到国内外指南和专家的一致推荐[[11]][[12]][[13]][[14]][[15]],并广泛地应用于骨关节炎的临床治疗中。
而在原研塞来昔布胶囊上市的20年间,拥有超过3500万患者使用经验,超过150个临床研究,122000患者人群,均证实原研塞来昔布胶囊在胃肠道、心血管等方面具有显著的安全性优势。
原研塞来昔布,起效快更持久,止痛更治痛,轻松应对骨关节炎
作为骨科医生优先推荐的治疗骨关节炎的临床药物,原研塞来昔布胶囊属于非甾体类抗炎药,作为一种选择性COX-2抑制剂。
它一方面通过减少前列腺素的合成,从而达到镇痛、抗炎的效果。一般服用后,可在30分钟内快速起效,并持续24小时持久镇痛。同时,直击根源降低关节炎症反应,达到止痛更治痛的目的。
另一方面通过提高软骨细胞修复能力,抑制软骨损伤,双管齐下,标本兼治的“对抗”骨关节炎。原研塞来昔布胶囊通过增加软骨中II型胶原蛋白以及蛋白聚糖的生物合成,刺激软骨细胞产生软骨成分,提高软骨细胞修复能力,抑制软骨损伤。直接根源地让关节实现“开源节流”,延缓骨关节炎疾病进展。
值得注意的是,骨关节炎的临床治疗是场“持久战”,坚持二字很重要。尤其是药物治疗,足量足疗程的使用原研塞来昔布胶囊,平均每月复发次数显著减少达42%,显著降低骨关节炎的发作风险。此外,对于“久坐族”,建议大家每隔30-40分钟后,进行短暂运动。还可以选择游泳、散步、慢跑等对关节低缓冲的运动,既能达到全身锻炼的目的,又能对关节起到保护的作用。
[[1]] 董宁.久坐伤膝盖[J].养生月刊, 2019, 40(1):1.
[[2]] 黄浪, 等. 北方药学. 2011;8(08):83-4.
[[3]] 李新刚, 等. 药品评价. 2013;10(12):8-12+21.
[[4]] Dunne S, et al. BMC Pharmacol Toxicol. 2013;14:1.
[[5]] 钟大放, 等. 药物评价研究. 2011;5:321-34.
[[6]] 刘晓丹, 等. 中国医药工业杂志. 2018;49(7):999-1005.
[[7]] 李雪梅, 等. 中国新药杂志. 2015;24(8):865-8.
[[8]] 胡欣, 等.中国新药杂志. 2012;21(6):601- 4.
[[9]] 陈震, 等. 中国新药杂志. 2017;26(12):1345-51.
[[10]] 李真, 等. 中国临床药理学杂志. 2001;17(6):451-3.
[[11]] 中华医学会骨科学分会关节外科学组. 中华骨科杂志. 2020;40(8):469-76.
[[12]] A. Ariani, et al. Reumatismo. 2019 Sep 23;71(S1):5-21.
[[13]] Bannuru RR, et al. Osteoarthritis Cartilage. 2019;27(11):1578-89.
[[14]] Bruyère O, et al. Semin Arthritis Rheum. 2019;49(3):337-50.
[[15]] Jason Kielly, et al. Can Pharm J (Ott). 2017 May 1;150(3):156-68.