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2024年1月23日，Unnatural Products（UNP）宣布与默沙东（MSD）达成总额约2.2亿美元合作，将应用UNP在人工智能与化学上的专业来设计和开发针对肿瘤治疗靶点的大环类候选药物。UNP是一家将人工智能与化学相结合以实现下一代分子靶向治疗的生物技术公司。
UNP首席执行官兼联合创始人表示，与默沙东的此次合作利用大环化合物来应对最具挑战性的肿瘤学目标之一，证明了我们在细胞内靶向方面取得的进展以及寻找新方法来解决肿瘤学中悬而未决的成果的重要性。
根据协议条款，UNP将收到一笔未公开的预付款，并将有资格获得与候选产品的开发和商业化相关的高达约2.2亿美元的里程碑付款。
大环类药物拥有悠久的历史，例如免疫抑制剂环孢素和抗生素红霉素皆属于此类药物。尽管如此，过去在药物代谢动力学、细胞内渗透性以及口服生物可利用性方面的一连串挑战，使得这类化合物的系统研发进展并不显着。然而，近年来产业界对于大环药物逐渐重视，默沙东在其官网上称大环肽化合物的尺寸介于小分子与生物制品之间，具备前者易于服用的特征，以及后者专一靶向的有利特性。
此外，与传统的线性肽疗法相比，大环肽可以覆盖更多的表面积，从而潜在地破坏蛋白质-蛋白质相互作用。默沙东的在研疗法MK-0616是一种与PCSK9结合的大环肽，目前正在3期试验中受检视其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用。
默沙东研究实验室副总裁表示，默沙东将继续利用我们强大的药物化学能力来推进我们的肿瘤产品线，期待与Unnatural Products团队合作，开发候选药物以实现这一具有挑战性的肿瘤学目标。
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