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昨日，Mirati Therapeutics公司宣布，其KRAS G12C抑制剂adagrasib，在治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者的2期临床试验中获得积极结果。目前adagrasib正在接受美国FDA的审评。再鼎医药拥有这款创新疗法在大中华区的独家开发和商业化权益。
Adagrasib是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。去年6月，美国FDA授予它突破性疗法认定，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者。
▲Adagrasib的设计特点（图片来源：Mirati公司官网）
截至2021年10月15日，在112名可以评估的患者中，客观缓解率为43%，疾病控制率为80%。中位缓解持续时间为8.5个月（95% CI，6.2~13.8），中位无进展生存期为6.5个月。截至2022年1月15日，中位总生存期为12.6个月。
该公司同时发表了对2期临床试验中携带稳定、经治中枢神经系统（CNS）转移瘤的患者亚群的回顾性探索分析结果。在这一患者亚群中，adagrasib表现出33%的颅内客观缓解率，颅内疾病控制率为85%。
安全性方面，adagrasib在这项研究中的安全性与此前的报告相似，未发现新的安全性信号。最常见的治疗相关不良事件（TRAE）为胃肠道事件和疲惫。多数为1-2级（53%），3-4级TRAE在43%患者中出现，2名患者出现5级TRAE。TRAE导致7%的患者停止接受治疗。
“这一积极数据进一步支持使用adagrasib靶向KRAS G12C突变的科学基础。”弗吉尼亚癌症专家研究所（Virginia Cancer Specialists Research Institute）的Alexander I. Spira博士说，“这些数据显示adagrasib在具有不同分子和临床特征的亚群中表现出积极临床活性，包括接受治疗并携带稳定CNS转移瘤的患者。”
参考资料：
[1] Investigational Adagrasib Delivers Positive Results in Registration-Enabling Study of Patients with KRASG12C-Mutated Advanced Non-Small Cell Lung Cancer. Retrieved May 26, 2022, from https://ir.mirati.com/press-releases/press-release-details/2022/Investigational-Adagrasib-Delivers-Positive-Results-in-Registration-Enabling-Study-of-Patients-with-KRASG12C-Mutated-Advanced-Non-Small-Cell-Lung-Cancer/default.aspx
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