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2021年11月22日，百济神州（BeiGene）宣布，在研强效酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂BGB-23339已完成1期临床试验的首例患者给药。作为一款高度选择性的别构TYK2抑制剂，BGB-23339在临床前研究中显示出对促炎细胞因子的有效抑制，有望用于治疗银屑病和炎症性肠病等疾病。新闻稿指出，这是百济神州首个内部开发的炎症和免疫疾病候选疗法。
TYK2是Janus激酶（JAK）家族蛋白成员之一，是一种介导白细胞介素（IL）-23、IL-12和I型干扰素信号转导的细胞内信号激酶。它在传递炎症和免疫应答信号方面具有重要的作用，被认为与多种免疫介导疾病的病理相关。
BGB-23339是一种高选择性的别构TYK2抑制剂。它旨在靶向TYK2上的调节性假激酶（JH2）结构域，在临床前研究中表现出很强的选择性，可有效抑制IL-12、IL-23和I型IFN等促炎细胞因子。其1期临床试验旨在评估BGB-23339的安全性、耐受性、药代动力学和初步活性，预计将入组115名健康志愿者。
“由百济神州发现和开发的BGB-23339是一种高选择性、强效的别构TYK2抑制剂，在临床前评估中显示出良好的活性。”百济神州全球研发负责人汪来博士评论道，“基于我们在肿瘤学方面的积极成果，百济神州正在扩展其临床重点，以在炎症和免疫学等高度未满足的需求领域，发现新模式和治疗平台，为患者带来创新、有影响力的药物。”
参考资料:
[1] BeiGene Initiates First-in-Human Phase1 Clinical Trial of Investigational TYK2 Inhibitor BGB-23339. Retrieved November 22, 2021, from https://www.businesswire.com/news/home/20211122005809/en
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