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药理作用

氨氯地平 (点击跳转合理用药专区) 和贝尼地平均为二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),其核心作用机制是抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。由于对血管平滑肌细胞的作用比心肌细胞的作用强,这类药物可通过以下途径发挥疗效:①松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力和血压,减少心肌需氧量;②抑制血管痉挛,恢复冠状动脉及小动脉的血流灌注 [1] 。

我国既往完成的较大样本的降压治疗临床试验多以二氢吡啶类CCB为研究用药,并证实以二氢吡啶类CCB为基础的降压治疗方案可显著降低高血压患者的心血管风险,特别是脑卒中风险 [2] 。

氨氯地平和贝尼地平的体内过程

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氨氯地平和贝尼地平的用法用量

苯磺酸氨氯地平片

适应症为高血压和冠心病。

治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。

剂量调整应根据患者个体反应及目标血压进行。一般应在调整步骤之前等待7~14天。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,也可以快速地进行剂量调整。

治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5~10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10mg,每日一次。

治疗冠心病的推荐剂量为5~10mg,每日一次。在临床研究中,大多数患者需要10mg/日的剂量[3]。

盐酸贝尼地平片

适应症为原发性高血压、心绞痛。

原发性高血压:口服,通常为一次2~4mg,每日1次,早餐后服用。根据年龄及症状,可增至一次8mg,每日1次。

心绞痛:口服,通常一次4mg,每日2次,早晚餐后服用,并应根据年龄及症状适当增减剂量。停用本品时,应逐渐减量并注意观察。无医师指导下患者不得擅自停止服药。

服用本品有可能引起血压过度降低,出现一过性意识消失等。若出现此类症状,应进行减量或停药等适当处置。有时会出现降压作用引起的眩晕等,因此从事高处作业及驾驶汽车等伴有危险性的机械操作时应予以注意[4]。

氨氯地平 VS 贝尼地平,有什么特点?

贝尼地平能同时作用于钙通道的L、T、N三种亚型,称为三通道阻滞剂。大部分地平类药物都能阻断L通道,氨氯地平只能单一阻断L通道。阻断T型通道可扩张肾小球出入球小动脉,降压肾小球内压力,阻断N型通道除了降低肾小球内压力之外,对心率无太大影响,可改善左心室肥厚高血压患者的心脏舒张功能。

在多数临床研究中,与氨氯地平相比,贝尼地平在降压方面并没有突出优势,降压作用的维持时间也逊色于长效的氨氯地平,贝尼地平的主要优势在于缓解变异性心绞痛、和肾脏保护方面。劳累性心绞痛患者口服贝尼地平可显著改善运动负荷引起的缺血性变化(心电图ST降低)。贝尼地平还可显著增加原发性高血压患者的肾血流量。伴有高血压的慢性肾功能不全患者口服本品时,可显著增加肌酐清除率及尿素氮清除率,维持肾功能。

不良反应

长效二氢吡啶类CCB可与其他常用降压药联合应用,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压(ISH)、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。

常见不良反应包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌证,但心动过速与心力衰竭患者慎用。

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参考文献:

[1]周凌云,邓晟,徐萍,等.口服钙通道阻滞剂类药品临床综合评价专家共识(湖南)[J].中国医院药学杂志,2023,43(07):711-733+737。

[2]中国高血压防治指南(2024年修订版),中华高血压杂志(中英文),1673-7245.2024.07.002。

[3]药物信息:苯磺酸氨氯地平片,山东方明药业集团股份有限公司,国药准字H20066277,2019-11-22.

[4]药物信息:盐酸贝尼地平片,Kyowa Kirin Co., Ltd. Ube Plant,4mg:国药准字HJ20170109;8mg:国药准字HJ20170111,2017-09-18.

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