【右酮洛芬氨丁三醇注射液的作用】

作为阿片类镇痛药的辅助，用于成人不适合口服给药的急性中度至重度术后疼痛。

【用法用量】

静脉滴注：一次2ml，以30-100ml的生理盐水、葡萄糖溶液或乳酸钠林格液稀释，缓慢滴注，持续10-30min。溶液需要在无菌环境下配制，且配制及使用过程中，需要避光。

推荐剂量为每8-12小时50mg。必要时，6小时后可重复给药，每日总剂量不超过150mg。

肝功能不全

伴有轻、中度肝功能损伤（Child-Pugh评分5-9分）的患者，每日总剂量减至50mg，并进行密切监测。本品不应用于重度肝功能不全（Child-Pugh评分10-15分）患者。

肾功能不全

伴有轻度肾功能损伤（肌酐清除率60-89ml/min）患者，每日总剂量减至50mg。本品不应用于中、重度肾功能不全（肌酐清除率≤59ml/min）患者。

【不良反应】

  1. 最常见的不良反应是胃肠道疾病：消化性溃疡，穿孔或胃肠道出血。
  2. 恶心，呕吐，腹泻，胀气，便秘，消化不良，腹痛，黑便，呕血，口腔溃疡，结肠炎加重和克罗恩病发作已有报告。
  3. 可能发生以下不良反应：无菌性脑膜炎，主要在系统性红斑狼疮或混合性结缔组织病患者中发生；血液学反应（紫癜，再生障碍性和溶血性贫血，罕见粒细胞缺乏症和骨髓发育不良）。
  4. 可能会导致不良后果，例如头晕，视力模糊或嗜睡。在这些情况下，反应性以及驱动和使用机器的能力可能会受到影响。

【禁忌】

  1. 已知对本品活性成分、辅料及其他非甾体抗炎药有过敏的患者。
  2. 服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发哮喘、支气管痉挛，急性鼻炎，或引起鼻息肉，荨麻疹或血管神经性水肿的患者。
  3. 既往应用非甾体抗炎药诱发胃肠道出血、穿孔病史的患者。
  4. 酮洛芬或贝特类药物治疗期间诱发光过敏或光毒反应的患者。
  5. 活动性消化性溃疡、胃肠道出血或有任何胃肠道出血，溃疡或穿孔史的患者
  6. 慢性消化不良患者。
  7. 活动性出血或其他出血性疾病患者。
  8. 克罗恩病或溃疡性结肠炎患者。
  9. 重度心力衰竭患者。
  10. 出血性疾病或其他凝血障碍患者。
  11. 严重脱水患者（由呕吐，腹泻或液体摄入量不足引起）。
  12. 本品由于含有乙醇，禁用于椎管给药（鞘内或硬膜外）。

【注意事项】

  1. 有过敏疾病史患者用药需谨慎。
  2. 避免与其他非甾体抗炎药（包括选择性环氧合酶2抑制剂）合并用药。

【相容性信息】

  1. 本品可在小体积容器中（如注射器中）与肝素、利多卡因、吗啡和茶碱注射溶液混合。本品不应与多巴胺，异丙嗪，喷他佐辛，哌替啶或羟嗪溶液在小体积中混合（例如在注射器中），此类混合会导致溶液产生沉淀。
  2. 本品经100ml生理盐水或葡萄糖溶液稀释后，与下列药物产品相容：多巴胺，肝素，羟嗪，利多卡因，吗啡，哌替啶和茶碱。获得的稀释溶液不得与异丙嗪或喷他佐辛混合。
  3. 除以上所述药物外，本品不得与其他药物混合使用。

【特殊人群用药】

  1. 孕期和哺乳期：在孕妇晚期和哺乳期禁用本品。
  2. 生育能力：使用本品会损害女性生育力，在女性试受孕期不推荐使用。在受孕困难或正在接受不孕症调查女性，应考虑停用。
  3. 儿童用药：未在儿童或青少年人群中进行研究，尚无安全性和有效性数据。不应用于儿童及青少年。
  4. 老年用药：无需调整剂量。但由于老年患者生理性肾功能减退，如有轻度肾功能损伤，推荐降低剂量：每日总剂量为50mg。

药理作用

右酮洛芬氨丁三醇为右旋酮洛芬的氨丁三醇盐，属于非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎和解热作用，其作用机制与通过抑制环氧合酶通路而减少前列腺素合成有关。

结语

  1. 酮洛芬是手性药物，左旋酮洛芬临床表现为体外无活性且是引起不良反应的主要成分；右酮洛芬剔除了弱效、无效且副作用较大的左旋成分，保留了主要起效果的右旋成分，不仅有着双倍的镇痛强度，同时也减少了肝脏、肾脏的负荷和代谢产物。
  2. 右酮洛芬氨丁三醇在临床上表现出环氧合酶1和环氧合酶2两个通路上的均衡抑制，在临床使用中表现出更少的胃肠道不良反应。
  3. 右酮洛芬氨丁三醇注射液快速持久，10-45分钟即达镇痛峰值，长效作用8-12h，满足镇痛临床需求，稳定减少联合使用时阿片类药物的用量。有研究表明，可节省阿片类用量约50%。
  4. 作为新一代安全强效的非甾体类抗炎镇痛药（NSAIDs），其强效持久的镇痛效果、良好的安全性及临床使用的便捷性，定能为临床使用及患者带来福音。
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审稿专家：广州医科大学附属第一医院 药学部 甘丽

作者：广州医科大学附属第一医院 叶家静