近年来，靶向和免疫药物势如破竹的研发和上市，让肺癌的治疗步入了黄金时代。
2025年刚刚伊始之际，就迎来肺癌靶向药的重磅好消息！2025年1月2日，新一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）己二酸他雷替尼胶囊（代号：AB-106，商品名：达伯乐）的第二项新药上市申请已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于未经ROS1-TKI治疗的局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。
在此之前，2024年12月20日，他雷替尼国内获批上市，其获批的适应症为经ROS1-TKI治疗后进展的ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这意味着，那些既往接受过 ROS1 靶向治疗但病情仍出现进展的患者，如今有了更有效的后续治疗手段。
这一好消息对于翘首以盼研发新药的癌症患者来说，无疑又是一剂强心剂。今天无癌家园小编就来回顾下这款新一代ROS1/NTRK抗癌药他雷替尼优异的“成绩单”！
控制率达95.3%！新一代ROS1肺癌靶向药他雷替尼国内上市！
Taletrectinib（DS-6051b，国内代号AB-106）是由日本第一三共株式会社研发、我国葆元生物引进国内的一款口服、强效、选择性、新一代的ROS1抑制剂，能够穿越血脑屏障。它主要用于治疗NSCLC患者，特别是那些ROS1基因融合阳性的患者。
此款药物首次在国内获批主要是基于TRUST-I 试验II期积极结果，其最新结果在2024年ASCO会议上已公布，且发表在《Journal of Clinical Oncology》杂志上。
源自《Journal of Clinical Oncology》截图
截至2023年11月29日，共招募173例患者（106 例 TKI 初治患者；67 例克唑替尼预治患者）接受了他雷替尼治疗，患者600 mg/d，1次/d，以每 21 天为一个治疗周期。
在 TKI 初治患者中，经独立审查委员会（IRC）评估确认的客观缓解率（cORR）为90.6%（4例完全缓解、92例部分缓解），这意味着绝大多数初治患者的肿瘤在接受他雷替尼治疗后显著缩小，疾病控制率（DCR）更是达到了 95.3%，展现出对肿瘤生长的强大抑制力；颅内cORR为 87.5%，这一数据有力地证明了他雷替尼能够高效穿透血脑屏障，对脑转移病灶发起精准打击。在 TKI 初治患者中，中位 缓解持续时间（DOR）和中位无进展生存期（PFS）分别在 22.1 个月和 23.5 个月的随访中未达到（NR）。24 个月 DOR 和 PFS 分别为 78.6%和 70.5%。
在克唑替尼预治疗患者中cORR 和颅内 cORR分别为 51.5% （34例部分缓解）和 73.3%，疾病控制率为83.3%。在接受克唑替尼治疗的患者中，经过 8.4 个月和 9.7 个月的随访，中位 DOR 为 10.6 个月，中位 PFS 为 7.6 个月。9 个月 DOR 和 PFS 率分别为 69.8%和 47.4%。这表明，即便面对耐药困境，他雷替尼依旧能为患者重燃希望之火。
源自《Journal of Clinical Oncology》截图
TRUST-I研究的临床数据表明了他雷替尼对ROS1阳性NSCLC患者的显著持久的疗效和明确的临床获益。
除了他雷替尼外，目前HG030、劳拉替尼、复瑞替尼等药物，也给ROS1融合及耐药的患者带来了全新的选择。
想要参加的患者可提交病理报告、治疗经历、出院小结等资料至无癌家园医学部（四零零六二六九九一六）初步评估病情。
无进展生存期近3年！近80%癌症患者肿瘤消失或缩小！瑞普替尼疗效惊艳！
2024年11月28日，国家医保局公布了2024年国家医保药品目录调整情况。此次2024年医保目录更新除了创新药外，年费用多达260万的全球首个不限癌种靶向药维泰凯®（硫酸拉罗替尼胶囊和硫酸拉罗替尼口服溶液）、另一款月费用达26万的泛癌种药物瑞普替尼（repotrectinib）等“天价”药物，通过谈判，成功进入新版医保目录，也引发了广泛的关注。
瑞普替尼则是继拉罗替尼、恩曲替尼之后的第三种泛实体瘤疗法，为ROS1阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，尤其适用于对现有治疗产生耐药性的患者。该药物于2024年5月11日在中国获批上市，但高昂的定价——美国媒体报道月费用为29000美元，国内有报道高达26万人民币——同样让患者望而却步。目前虽无公开报道瑞普替尼进入医保后的真实价格，但预计其医保中标报价将与拉罗替尼等同类型药物相近。
▲截自NMPA官网
其实早在2023年11月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）就已批准了瑞普替尼治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌患者。
特别值得一提的是，这是全球首款获批上市的第二代NTRK/ROS1抑制剂，同时，这款药物也了自己响当当的大名——Augtyro。
2024年1月11日，在《新英格兰医学杂志》（NEJM）上公布了瑞普替尼（Repotrectinib，代号：TPX-0005）治疗ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的最新研究结果。
研究数据显示，在ROS1-TKI初治的ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者（n=71）中，客观缓解率（ORR）为79%，7 例患者（10%）达到完全缓解，49 例（69%）达到部分缓解；中位缓解持续时间（DOR）为34.1个月，中位无进展生存期（PFS）为35.7个月，相当于将近3年！
在既往接受过一种ROS1-TKI治疗且从未接受化疗的患者（n=56）中，客观缓解率为38%，中位缓解持续时间为14.8个月，中位无进展生存期为9.0个月。
此外，在17例具有ROS1 G2032R突变的患者中，客观缓解率为59%。
本文为无癌家园原创