12月13日,石药集团公告宣布,其已与百济神州就石药集团的新型甲硫氨酸腺苷转移酶2A(MAT2A)抑制剂(SYH2039),以及后续开发的由该化合物组成或含有该化合物的任何药品(相关产品)在全球的开发、制造及商业化订立独家授权协议。
根据该协议并按照其中的条款及条件,石药集团同意授予百济神州在全球开发、制造及商业化SYH2039及相关产品产品的独家授权。
石药集团将收取总计1.50亿美元的预付款,并有权收取最高1.35亿美元的潜在开发里程碑付款及最高15.50亿美元的潜在销售里程碑付款,以及根据该产品的年度销售净额计算的分层销售提成。
SYH2039是石药集团通过AI驱动的小分子药物设计平台获得的临床候选药物。该平台通过AI技术分析靶标蛋白与化合物分子的结合模式,对分子成药性进行针对性优化设计,最终筛选得到的高活性、高选择性的小分子MAT2A抑制剂。SYH2039靶向的是具有MTAP缺失突变的实体瘤,据估计,这种突变存在于15%的所有癌症类型中,最常见的包括胶质母细胞瘤、胰腺癌和非小细胞肺癌。
临床前研究显示,SYH2039可有效抑制非小细胞肺癌、胶质瘤、胃食管癌、胰腺癌和膀胱癌等多种MTAP缺失型肿瘤细胞的生长,具有优异的体内外活性,同时也具有良好的药物动力学(PK)特性和安全性,有潜力成为一款best-in-class)的抗肿瘤药物。SYH2039既可单用,也可与包括PRMT5二代抑制剂在内的多种药物联用起到协同增效作用。SYH2039已经在中国开展1期临床研究,初步资料展现出了良好的安全性、PK行为和PK-PD标记物相关性。