医学研究表明，番木瓜的果实、叶、种子等均有一定的药理功效。番木瓜果实中有很多种活性物质，如胡萝卜素、木瓜蛋白酶、酚类物质等，具有抗炎、抑菌、护肝、降脂的药理效果。番木瓜的叶子含有生物碱、酚类化合物、类胡萝卜素等，其提取物被广泛应用于医药中。番木瓜籽中含有异硫氰酸苄酯，而异硫氰酸苄酯被证实在抗癌防癌方面有良好的价值。此外，由于番木瓜中的蛋白酶有溶解死细胞、处理坏死组织的功能，因此常被添加至护肤品中，起到修复和淡化痘印、伤疤的作用，使皮肤变得更光洁。
宣木瓜是卫生部1996年公布的药食两用瓜果之一，说明其药用价值较高。在《名医别录》中有记载“主湿痹邪气，霍乱大吐下，转筋不止”。国家药典中对木瓜是这样论述的：
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木瓜可舒筋活络、和胃化湿，有祛风湿的作用。多用于治疗风湿性关节炎、腰膝疼痛、脚气肿胀、小腿肌肉痉挛等症，亦有助消化功能。尤其是抽筋，中医认为它与湿、风邪、寒邪等有关系，所以用木瓜治疗下肢的拘挛效果非常好。另外，木瓜的叶、枝、根、种子皆可入药。
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现代医学研究表明，宣木瓜中含有熊果酸、齐墩果酸，它们的保肝作用明显。宣木瓜中的酵素具有辅助治疗肠胃炎、消化不良的作用，其含有的有机酸有消食、健胃、散瘀功效。木瓜中的木瓜苷对胶原性关节炎大鼠有治疗作用，具有免疫调节和抗炎功效。