11月20日，据国家药监局官网显示，阿斯利康与晨泰医药合作开发的1类新药“盐酸佐利替尼片”（商品名：泽瑞尼）获批上市。
该药适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗，为患者提供新的治疗选择。
肺癌是我国发病率和死亡率均最高的恶性肿瘤。2022年中国约有106万新诊断的肺癌患者，约有73万肺癌患者死亡，其中NSCLC约占所有肺癌的85%。EGFR突变阳性已被确定为NSCLC肿瘤形成的驱动基因之一，中国NSCLC人群EGFRm+发生率约38.4%。
中枢神经系统转移是NSCLC患者的常见转移部位之一，约25%的EGFR突变阳性NSCLC患者在初诊时就伴有CNS转移，20%-65%的肺癌患者在病程中会发生CNS转移。治疗用药的血脑屏障渗透性不佳，是患者在治疗过程中发生CNS进展的原因之一。
目前已上市的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物难以透过血脑屏障，对颅内肿瘤的控制效果不佳。佐利替尼是专为治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移设计的新一代EGFR-TKI药物，具有完全穿透血脑屏障的能力。
在1期和2期临床研究中，佐利替尼显示出良好的全身和颅内抗肿瘤活性。据文献报道，临床前研究发现，佐利替尼给药后可以在血液、脑脊液、脑组织中达到相同浓度，证明该产品可100%透过血脑屏障。
据晨泰医药此前报道，佐利替尼完成的全球第一个专门针对CNS转移患者的国际多中心随机对照III期临床研究EVEREST。该研究入组EGFR敏感突变、未经治疗、未接受放疗、有或无神经症状、伴CNS转移的晚期非小细胞肺癌患者。患者按1:1比例随机接受佐利替尼或第一代EGFR-TKI（对照组）治疗。主要研究终点是盲态独立中心审核（BICR）基于RECIST 1.1标准评估的无进展生存期（PFS）。
今年10月，CELL子刊MED杂志发表的EVEREST研究最新结果显示，与对照组相比，佐利替尼的中位PFS明显更长（9.6个月对6.9个月）。与对照组相比，佐利替尼显著延长颅内PFS。总生存期（OS）尚未成熟；佐利替尼组60%患者后续可序贯第三代EGFR-TKI治疗，在这些患者中，佐利替尼的预估中位OS为37.3个月（超过3年）。在安全性方面，佐利替尼的安全性特征与其以往报告的数据一致。
研究人员认为，与第一代EGFR-TKI相比，佐利替尼显著改善了整体和颅内PFS；不良反应可控。佐利替尼与第三代EGFR-TKI的序贯治疗显示出延长患者OS的潜力。研究结果支持佐利替尼作为伴CNS转移的EGFR突变非小细胞肺癌患者的一种全新的、经过良好验证的一线治疗选择。
佐利替尼的获批上市为伴有CNS转移的EGFR敏感突变NSCLC患者提供了一种新的治疗选择，使这部分患者能够在传统治疗手段之外获得更有效的治疗。随着对佐利替尼临床应用的不断推广，我们有望看到更多关于该药物疗效和安全性的数据。
来源 | 中国国家药品监督管理局官网、晨泰医药官网
撰文｜Anna.An
编辑 | Swagpp
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