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在药学领域,硫酸镁因其独特的药理特性和广泛的应用范围,成为众多治疗方案中的关键药物。该药因给药途径不同呈现不同的药理作用,临床用途也有很大差别。本文将从注射给药、口服给药及外用三个维度,深入剖析硫酸镁的多重药理作用及其在临床实践中的具体应用 。
注射给药
妊娠高血压
镁离子可抑制中枢神经的活动,抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放,阻断神经肌肉联接处的传导,降低或解除肌肉收缩作用,同时对血管平滑肌有舒张作用,使痉孪的外周血管扩张,降低血压,因而对子痫有预防和治疗作用[1-5]。根据“妊娠期高血压疾病诊治指南(2020)[7]”,硫酸镁是治疗子痫和预防抽搐复发的一线药物,也是对于重度子痫前期预防子痫发作的用药。
用法用量:首次负荷剂量为2.5-4g,用25%葡萄糖注射液稀释至20mL后,5分钟内缓慢静脉注射,以后每小时1-2g静脉滴注维持。治疗应持续至发作停止。控制抽搐理想的血清镁浓度为6mg/100mL。24小时用药总量不应超过30g,根据膝腱反射、呼吸频率和尿量监测调整用量。
抑制早产
镁离子可能在质膜电压门控通道水平与钙离子竞争,前者使质膜超极化,并通过这个位点与细胞内的钙离子竞争,从而抑制肌凝蛋白轻链激酶的活性,干扰肌球蛋白轻链激酶的活性,进而降低肌层收缩力[8]。硫酸镁对子宫平滑肌收缩有抑制作用,可用于治疗早产[1-5]。
用法用量:首次负荷量为4g;用25%葡萄糖注射液20mL稀释后5分钟内缓慢静脉注射,以后用25%硫酸镁注射液60mL,加于5%葡萄糖注射液1000mL中静脉滴注,速度为每小时2g,直到宫缩停止后2小时,以后口服β肾上腺受体激动药(如利托君)维持。
对胎儿的神经保护[9]
硫酸镁对早产儿具有神经保护作用,可能的作用机制为:
(1)通过稳定胎儿血压和脑血流量来稳定胎儿脑循环。
(2)通过稳定神经元膜和阻断谷氨酸等兴奋性神经递质来预防兴奋性脑损伤。
(3)通过抗氧化效应避免氧化应激损伤。
(4)通过抗炎作用防止炎症损伤。
用法用量:2019年加拿大妇产科医生协会(SOGC)指南推荐对于即将早产的妇女,产前用于胎儿神经保护的硫酸镁应以4g负荷剂量给药,静脉输注超过30min,是否继续给予1g/h维持剂量输注直至出生并不影响妊娠结局。
心绞痛
硫酸镁可用于发作频繁而其他治疗效果不好的心绞痛患者,对伴有高血压的病人效果较好。
用法用量:治心绞痛可将10%溶液10mL用5%-10%葡萄糖注射液10mL稀释后缓慢静注,每日1次,连用10日。
镁缺乏症的替代治疗
硫酸镁注射液适用于镁缺乏的替代治疗,尤其是急性低镁血症伴与低钙血症相似的手足搐搦体征。
用法用量:
治疗轻度镁缺乏时,成人常用剂量为1g,相当于8.12mEq镁(50%溶液2mL),肌内注射,每6小时一次,一日4次(相当于每24小时总计32.5mEq镁)。
对于重度低镁血症,必要时可在4小时内肌内注射给药,剂量高达250mg(约2mEq)/kg。或者,可以将5g(约40mEq)加入1升5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,在3小时内缓慢静脉输注。在治疗镁缺乏状态时,必須谨慎观察,以防止超过肾脏排泄能力。
其他
硫酸镁也可用于惊厥、尿毒症、破伤风、高血压脑病和急性肾性高血压危象。
用法用量:肌注25%溶液,每次4-10mL;或将25%硫酸镁溶液10mL用5%-10%葡萄糖注射液稀释成1%或5%浓度后静滴。
口服给药
硫酸镁口服不易被肠道吸收,停留于肠腔内,使肠内容物的渗透压升高,使肠腔内保有大量水分,容积增大,刺激肠壁增加肠蠕动而致泻[6]。
1.用于便秘、肠内异常发酵,亦可与驱虫剂并用
用法用量:每次口服5-20g,一般为清晨空腹服,同时饮100-400mL水,也可用水溶解后服用。
2.与活性炭合用,治疗食物或药物中毒
用法用量:每次口服5-20g,一般为清晨空腹服,同时饮100-400mL水,也可用水溶解后服用。
3、阻塞性黄疸及慢性胆囊炎
用法用量:利胆;每次2-5g,1日3次,饭前或两餐间服。也可服用33%硫酸镁溶液,每次10mL。
外用
消炎去肿
用法用量:用50%的硫酸镁溶液,外用热敷。
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参考文献:
[1]药物信息: 硫酸镁注射液, 金陵药业股份有限公司浙江天峰制药厂, 国药准字H20043957; 2015/12/01.
[2]药物信息: 硫酸镁注射液, 杭州民生药业有限公司, 国药准字H33021961; 2015/12/01.
[3]ProductInformation:MAGNESIUMSULFATEinjection,solution,GeneralInjectablesandVaccines,Inc.,UpdatedNovember16,2021.
[4]ProductInformation:EPSOMSALTMAGNESIUMSULFATE-magnesiumsulfategranule,TARGETCorporation,UpdatedNovember9,2020.
[5]ProductInformation:GREENTEACHAMOMILENATURALEPSOMSALT-magnesiumsulfatepowder,PointGuardMarketingInc.,UpdatedJanuary26,2016
[6]药物信息: 硫酸镁. 河北武罗药业有限公司. 国药准字H13022977.
[7] 张为远. 妊娠期高血压疾病诊治指南(2020)[J]. 中华妇产科杂志 2020 年 55 卷 4 期, 227-238 页, MEDLINE ISTIC PKU CSCD CA, 2021.
[8] Di Renzo GC,Cabero Roura L,Facchinetti F,et al.Preterm labor and birth management:recommendations from the European Association of Perinatal Medicine[J].J Matern Fetal Neonatal Med,2017,30(17):2011-2030.
[9]连岩,王谢桐.硫酸镁预防早产儿中枢神经系统严重并发症的临床应用现状[J].中国实用妇科与产科杂志, 2023, 39(2):157-160.