2024年4月30日公布、7月1日起施行的《国家药监局、公安部、国家卫生健康委关于调整精神药品目录的公告》第二条规定：“将咪达唑仑原料药和注射剂由第二类精神药品调整为第一类精神药品，其他咪达唑仑单方制剂仍为第二类精神药品。”“咪达唑仑”一词从何而来？

咪达唑仑由瑞士罗氏公司化学家阿明·沃尔泽和罗德尼·伊恩·弗赖尔于1975年合成。世界卫生组织1978年9月9日公布的《国际非专利药品名称建议目录40》建议将midazolam作为咪达唑仑的国际非专利药品名称。世界卫生组织1979年10月9日公布的《国际非专利药品名称推荐目录19》正式采纳midazolam作为其国际非专利药品名称。

检索读秀学术搜索和中国知网数据库可知，廖美琳、周允中著、1982年出版的《肺癌》一书提到“咪唑安定”。吴在德、吴肇汉主编、1984年出版的《外科学》一书提到“咪达唑仑”。张克义主编、1987年出版的《新编药物手册》一书提到“咪唑二氮䓬”。以上依次为“咪唑安定”“咪 达唑仑”“咪唑二氮䓬”三词的最早出处，它们都是指称咪达唑仑的汉语词。2010年版《中华人民共和国药典》（以下简称《中国药典》）首次收载“咪达唑仑”“咪达唑仑注射液”，2015年版《中国药典》新增“马来酸咪达唑仑片”，并都延续至今。《中国药典》采用的“咪达唑仑”是药品的法定名称。

咪达唑仑是当前临床应用的唯一的水溶性苯二氮䓬类药物。其化学结构的特点是具有一个融合的咪唑环，在2位上有α碱性氮，在pH＜4的酸性溶液中可以形成稳定的水溶性盐。临床制剂为其盐酸盐或马来酸盐。体内生理性pH条件下，其亲脂性碱基释出，可以迅速透过血脑屏障。咪达唑仑属于短效苯二氮䓬类药物（半衰期2—5小时），吸收快、起效快，随着给药剂量的增加，可相继产生抗焦虑、镇静、催眠、肌松、抗惊厥作用，其中催眠作用尤其显著。其适应证为失眠，对入睡困难者更佳，也用于术前、诊断检查前及重症监护患者的镇静以及全身麻醉诱导及维持。

1985年12月20日，美国食品药品监督管理局批准罗氏公司生产的盐酸咪达唑仑注射液（规格1mg/ml、5mg/ml）上市，商品名Fulsed（音译为“弗赛得”）。1998年10月15日，美国食品药品监督管理局批准罗氏公司生产的盐酸咪达唑仑糖浆（规格2mg/ml）上市，商品名Versed（音译为“弗赛得”）。在巴基斯坦、孟加拉国等国家，罗氏公司生产的咪达唑仑制剂以商品名Dormicum（音译为“多美康”）上市。2018年9月14日，美国食品药品监督管理局批准Meridian医疗技术公司生产的盐酸咪达唑仑注射液（肌肉注射，规格50mg/10ml）上市，商品名Seizalam，用于治疗成人癫痫持续状态。2019年5月17日，美国食品药品监督管理局批准优时比公司生产的咪达唑仑鼻喷雾剂（规格5mg）上市，商品名Nayzilam，用于12岁以上癫痫患者的丛集性癫痫发作的急性治疗。这是美国食品药品监督管理局批准的首个经鼻腔给药治疗丛集性癫痫发作的药品。咪达唑仑在我国的上市情况如何？1998年，江苏恩华药业股份有限公司生产的咪达唑仑注射液获批上市（商品名“力月西”）。2002年，上海罗氏制药有限公司生产的马来酸咪达唑仑片获批上市（商品名“多美康”）。2019年，吉林四环澳康药业有限公司生产的咪达唑仑口颊粘膜溶液获批上市（商品名“宁澳”），用于治疗婴儿、幼儿、儿童及青少年（3个月至18岁）持续的急性惊厥发作。检索国家药品监督管理局“数据查询”数据库可知，目前在我国上市的咪达唑仑制剂有咪达唑仑注射液、咪达唑仑口颊粘膜溶液、盐酸咪达唑仑口服溶液、马来酸咪达唑仑片4种。其中，咪达唑仑注射液的规格有1ml∶5mg、5ml∶5mg、2ml∶10mg，生产企业有江苏恩华药业股份有限公司、宜昌人福药业有限责任公司、江苏九旭药业有限公司、国药集团工业有限公司廊坊分公司；咪达唑仑口颊粘膜溶液的规格有0.5ml∶2.5mg、1ml∶5mg、1.5ml∶7.5mg、2ml∶10mg，生产企业只有吉林四环澳康药业有限公司；盐酸咪达唑仑口服溶液的规格只有0.2%（118ml∶236mg）一种，生产企业只有江苏恩华药业股份有限公司；马来酸咪达唑仑片的规格只有15mg一种，生产企业有江苏恩华药业股份有限公司、德国Cheplapharm Arzneimitte公司。咪达唑仑（注射液：1ml∶5mg、2ml:10mg）被列入现行《国家基本药物目录（2018年版）》“镇静催眠药”之中。

咪达唑仑在我国的管制情况如何？1996年版、2005年版、2013年版《精神药品品种目录》均将“咪达唑仑”列入第二类精神药品管理。2013年版《精神药品品种目录》文末注释道：“1.上述品种包括其可能存在的盐和单方制剂（除非另有规定）。”此时，咪达唑仑原料药及其单方制剂均属第二类精神药品。这次调整目录后，咪达唑仑原料药和注射剂被提升至第一类精神药品管理，其他咪达唑仑单方制剂（包括咪达唑仑口颊粘膜溶液、盐酸咪达唑仑口服溶液、马来酸咪达唑仑片）仍属于第二类精神药品。

（作者系浙江警官职业学院刑事司法系教授）