循证医学,合理用药

美托洛尔是目前临床中广泛应用的选择性β1受体阻滞剂,具有减慢心率、减少心输出量、减慢房室传导和降低血压等作用[1-3]。目前美托洛尔有2种缓释剂型———琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔缓释片。

美托洛尔缓释片通过平稳阻滞交感神经过度激活效应,能够平稳有效降低心率和血压,改善心肌血供和代谢,从而保护心脏,改善患者心血管预后,并且不良反应发生率低。

本品在临床应用广泛,今天,界小药就来讲一讲美托洛尔治疗心肌梗死的使用方法及注意事项。

美托洛尔治疗心肌梗死如何应用?

  • 主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。

  • 一般用法:可先静脉注射美托洛尔1次2.5-5mg(2分钟内),毎5分钟1次,共3次总剂量为10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg,每6-12小时1次,共24-48小时,然后口服一次50-100mg,一日2次。

  • 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。

  • 心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50-100mg,一日2次[4-5]。

美托洛尔不应突然停药!

长期服用琥珀酸美托洛尔缓释片的患者,尤其是缺血性心脏病患者,应在1-2周内逐渐减少剂量,并应仔细监测患者。如果心绞痛明显加重或发生急性冠脉功能不全,应立即至少暂时恢复琥珀酸美托洛尔缓释片的给药,并采取其他适合治疗不稳定型心绞痛的措施。

警告患者不要在没有医生建议的情况下中断或停止治疗。由于冠状动脉疾病很常见并且可能未被发现,因此即使是仅接受高血压治疗的患者,也不要突然停止琥珀酸美托洛尔缓释片的治疗[6]。

肝肾功能异常,需调整剂量吗?

慢性肾功能衰竭及肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。

肝功能不全患者的美托洛尔血药浓度可能显著升高。因此,美托洛尔应以低剂量开始,并根据临床反应谨慎逐步调整剂量。

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参考文献:

[1]陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学[M].第17版,北京:人民卫生出版社,2011:356.

[2]李军,杨慧玲.美托洛尔新剂型———倍他乐克缓释片[J].中南药学,2007,5(06):571.

[3]SANDBERG A,RAGNARSSON G,JONSSON U E,et al.Design

of a new multiple-unit controlled-release formulation of metoprolol-metoprolol CR[J].Eur J Clin Pharmacol,1988,33(Suppl):S3.

[4]药物信息:酒石酸美托洛尔片,珠海同源药业有限公司,25mg:国药准字H20057288;50mg:国药准字H20057289。

[5]药物信息:酒石酸美托洛尔胶囊,哈尔滨泰华药业股份有限公司,国药准字H23023149。

[6]Product Information:METOPROLOL SUCCINATE tablet,extended release,TWi Pharmaceuticals,Inc.,June 16,2020.