诺华CDK4/6抑制剂「瑞波西利」新适应症在华申报上市

9月24日，CDE官网显示诺华CDK4/6抑制剂琥珀酸瑞波西利片（琥珀酸利柏西利片）新适应症在华申报上市。2021年10月22日，该产品首次在华申报上市，目前处于“审评审批”阶段。

细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员，在细胞周期调解中起着至关重要的作用。在多种癌症中都存在CDK4/6过度表达，导致细胞分裂周期失控。瑞波西利通过阻滞肿瘤细胞从G1期进入S期，从而阻断癌细胞的细胞增殖。

利柏西利结构式

瑞波西利（ribociclib）最早于2017年3月在美国获批上市，商品名为Kisqali 。截止目前获FDA批准的适应症包括：
1) 与芳香化酶抑制剂联合，作为初始内分泌治疗，用于激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体 2阴性（HER2-）晚期或转移性癌症成人患者。

2）与氟维司群联用作为初始内分泌治疗或用于初始内分泌治疗失败疾病进展的HR+/HER2-晚期或转移性绝经后女性患者或男性患者。

全球范围内共上市5款CDK4/6抑制剂，2021年全球市场规模为77.35亿美元，辉瑞哌柏西利（Ibrance）销售额为54.37亿美元，占比77.1%。诺华瑞波西利（Kisqali）2021年销售额为9.37亿美元，礼来阿贝西利（Verzenio）2021年销售额为13.5亿美元。

目前，国内已上市4款CDK4/6抑制剂。除辉瑞和礼来外，恒瑞医药的羟乙磺酸达尔西利片于2021年12月正式获NMPA批准上市，联合氟维司群，适用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的复发或转移性乳腺癌患者。先声药业从G1 Therapeutics引进的曲拉西利也于今年7月13日在华获批。