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今日，Terremoto Biosciences公司宣布完成7500万美元的A轮融资。获得资金将用于推进其靶向赖氨酸（Lys）的共价平台，开发针对已知药物靶点的潜在“best-in-class”小分子药物，以及针对此前不可成药靶点的潜在“first-in-class”药物。
历史上，共价药物通过与蛋白表面的半胱氨酸（Cys）形成共价键来发挥作用。这一作用机制已经带来了高度有效的小分子药物，包括BTK抑制剂ibrutinib，EGFR抑制剂osimertinib和KRAS G12C抑制剂sotorasib。然而，半胱氨酸在蛋白中并不常见，因此限制了这一机制可以靶向的靶标数量。
Terremoto公司的技术平台旨在扩展共价药物可以结合的氨基酸种类，开发靶向结合赖氨酸的共价药物。赖氨酸在蛋白质组中分布广泛，并且在大多数蛋白的药物作用“口袋”中存在。然而它们的普遍性为开发具有足够选择性和靶向能力的药物提出了挑战。Terremoto公司的技术平台利用化学和生物学的突破性创新，可以克服这些历史挑战，扩展共价药物可以结合的氨基酸类型。
该公司利用的技术包括基于结构的药物设计、亲电弹头（electrophilic warhead）文库开发、计算机发现引擎、冷冻电镜和X光晶体学等等。
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“在Terremoto，我们正在利用共价化学，开发更具特异性，更强力，更优越的小分子药物，治疗一系列高度复杂的严重疾病。” Terremoto联合创始人兼首席执行官Peter Thompson博士说，“获得A轮融资后，我们将继续构建基于赖氨酸的共价技术，显著扩展可靶向的药物靶点范围，并且大幅度改良已有药物。”
参考资料：
[1] Terremoto Biosciences Launches With $75 Million Series A Financing and Mission to Discover and Develop Groundbreaking Covalent Medicines. Retrieved May 25, 2022, from https://www.businesswire.com/news/home/20220525005250/en
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