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2021年10月26日，吉利德科学（Gilead Sciences）和默沙东（MSD）宣布，即将开始一项2期临床试验，在接受抗逆转录病毒治疗后获得病毒学抑制的HIV感染者中，评估每周一次口服给药islatravir/lenacapavir联合治疗方案的有效性。吉利德科学的衣壳抑制剂lenacapavir，和默沙东公司的创新核苷逆转录酶易位抑制剂（NRTTI）islatravir，均为潜在“first-in-class”药物，并且都处于后期临床开发阶段。
Lenacapavir可以干扰HIV病毒衣壳蛋白的组装和拆卸，在HIV-1生命周期的多个阶段发挥作用。Lenacapavir在2019年5月获得美国FDA授予的突破性疗法认定，用于联合其他抗逆转录病毒药物治疗多重耐药的重度经治HIV-1感染者。之前一项 表明，lenacapavir让患者有望只需每隔6个月接受一次注射，就可以维持它的效力。
▲Lenacapavir疗法简介（图片来源：吉利德科学官网）
临床前研究表明islatravir能够通过多种机制抑制HIV逆转录酶的功能，它的作用机制有别于目前获批的抗HIV疗法和传统的核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）。目前，默沙东已经开展多项临床试验，检验它作为单药PrEP疗法，和与其它抗病毒疗法联用治疗HIV感染的效果。
▲Islatravir分子结构式（图片来源：Edgar181, Public domain, via Wikimedia Commons）
本次临床试验基于两家公司在2021年3月达成的 。Islatravir和lenacapavir均具有较长半衰期，且在低剂量下显示出活性，它们的组合有望为HIV患者提供完整的口服或注射型长效治疗方案。
该开放标签、含活性对照、多中心的2期试验的主要重点是治疗第24周时，相比常用药物B/F/TAF，成人HIV患者HIV-1 RNA病毒载量≥50拷贝/毫升的受试者比例。
吉利德科学HIV临床开发副总裁Jared Baeten博士表示：“我们的目标是提供长效的治疗选择，以帮助解决不同HIV感染者的需求。启动这一临床试验是朝这一目标迈出了重要的一步。”
参考资料:
[1] Gilead and Merck Initiate Phase 2 Study Evaluating an Oral Weekly Combination Regimen of Investigational Lenacapavir and Investigational Islatravir for HIV-1 Treatment in Virologically Suppressed Adults. Retrieved October 26, 2021, from https://www.businesswire.com/news/home/20211026005636/en
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