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几十年的平喘药氨茶碱,为何越来越不推荐使用了?因为很容易中毒

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呼吸科大夫胡洋 2021-10-24 14:18

69岁的王大爷有慢性支气管炎和肺气肿,最近因受凉感冒,反复干咳气喘半个月,王大爷心想以前一吃氨茶碱就好了,于是去药店买了一盒氨茶碱片。回家后,王大爷觉得一定还有炎症存在,就将家里自备的消炎药罗红霉素与氨茶碱放一起吃,没想到吃两次之后,王大爷出现了恶心、呕吐、腹痛、头痛、心慌的症状,去急诊就诊,心电图提示室性心律失常,医生判断为氨茶碱中毒,紧急抢救后,转危为安。

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氨茶碱这个药,问年纪大点的人都知道是治喘的药,这个药有70多年的历史,很多老慢支和哮喘病人可能都吃过这个药。然而无论是支气管哮喘指南还是COPD治疗指南,这个药都不是一线推荐用药。这是为什么呢?

从作用机理来说,氨茶碱作用多多。体现在:

1.能够松弛支气管平滑肌,舒张支气管,对支气管黏膜的充血、水肿有一定的缓解作用;

2.增加心排血量,有一定的强心作用,增加肾血流量和肾小球滤过率,有一定的利尿作用。

3.茶碱类的药物还具有一定的扩张冠状动脉,兴奋呼吸中枢和呼吸肌的作用。

4.具有一定的扩张冠状动脉,兴奋呼吸中枢和呼吸肌的作用。

5.免疫调节作用。

从作用机理来看,氨茶碱可谓是非常好的平喘药物,对心脏、肾脏都有好处,然而这个药最大的坏处是:治疗剂量与中毒剂量非常接近,其治疗窗很窄。氨茶碱有效的血药浓度保持在5-15ug/ml,超过20ug/ml时不良反应就容易增多,甚至可能引起茶碱中毒。氨茶碱是否发生不良反应,个体差异很大,如果长期使用或者同时和其它药物联合使用时,一定要注意监测氨茶碱血药浓度。

为何罗红霉素与氨茶碱一起服用发生了茶碱中毒呢?

很多药物会影响氨茶碱的清除率,同时使用这些药物时,更容易引起体内茶碱血药浓度升高,使茶碱中毒的发生概率上升。主要包括以下几类药物:

1.部分大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物

大环内酯类抗生素包括红霉素、罗红霉素、克拉霉素;氟喹诺酮类如依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等;其他包括克林霉素、林可霉素等均可降低体内茶碱清除率,增高其血药浓度,从而容易发生茶碱中毒,联合使用时需要减量,并至少间隔1小时以上。

2.某些降压药及治疗心律失常药

钙离子拮抗剂地尔硫卓和维拉帕米,抗心律失常药物普罗帕酮、美西律、心得安,使用这些药物时尽量避免和茶碱类药物合用,这类药物可能干扰肝脏中茶碱类药物代谢,导致其血药浓度增高,引起中毒。

3.H2受体抑酸剂

使用H2受体的抑酸剂西米替丁时,使用氨茶碱,可能导致肝脏代谢氨茶碱能力下降,引起其血液中浓度升高,容易产生中毒症状。

此外,使用茶碱类药物(氨茶碱、多索茶碱、复方甲氧那明等)时,尽量不要喝咖啡或浓茶,茶碱类药物与咖啡因存在相互促进毒性作用,使用茶碱类药物后再喝咖啡浓茶会加快心率,加重心律失常发作的风险。

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