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Mirati Therapeutics公司今日在ESMO大会上公布了其KRAS G12C抑制剂adagrasib（MRTX849）作为单药，或者与EGFR抑制剂Erbitux联用，治疗携带KRAS G12C基因突变的经治结直肠癌（CRC）患者的临床试验结果。
Adagrasib是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。今年6月，美国FDA授予它 ，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者。再鼎医药已经与Mirati达成合作，获得在大中华区开发和商业化adagrasib的独家权益。
▲Adagrasib简介（图片来源：Mirati公司官网）
截至2021年5月25日，在45名接受adagrasib单药治疗并且可以评估疗效的患者中，研究者评估的缓解率为22%（10/45），疾病控制率（DCR）为87%。中位缓解持续时间为4.2个月，中位无进展生存期为5.6个月。
截至2021年7月9日，在接受adagrasib和Erbitux（cetuximab）组合疗法治疗并且可以评估疗效的28名患者中，缓解率为43%（12/28），包括两名未确认的部分缓解患者，DCR为100%。在数据截止日期后，两名未确认的部分缓解患者中一名获得确认，另一名疾病出现进展。接受单药或组合疗法治疗的患者至少接受过两种全身性疗法的治疗。
在安全性方面，与单药疗法相关的3/4级不良事件在30%的患者中出现。与组合疗法相关的3/4级不良事件在16%的患者中出现。两组患者中均无5级不良事件（患者死亡）。
▲Adagrasib的临床开发计划（图片来源：Mirati公司官网）
“Adagrasib代表着Mirati通过发现和开发创新靶点，给癌症患者带来新治疗选择的承诺。”Mirati公司总裁兼首席执行官Charles M. Baum博士说，“ESMO上公布的结果进一步支持在KRAS突变结直肠癌患者中评估adagrasib的疗效。我们正在进行注册性3期临床试验，评估adagrasib与cetuximab联用，与化疗相比，二线治疗KRAS G12C突变结直肠癌患者的功效。”
题图来源：参考资料[2]
参考资料：
[1] Mirati Therapeutics Presents Positive Clinical Data with Investigational Adagrasib as Monotherapy and in Combination with Cetuximab in Patients with KRAS G12C-Mutated Colorectal Cancer. Retrieved September 19, 2021, from https://ir.mirati.com/press-releases/press-release-details/2021/Mirati-Therapeutics-Presents-Positive-Clinical-Data-with-Investigational-Adagrasib-as-Monotherapy-and-in-Combination-with-Cetuximab-in-Patients-with-KRAS-G12C-Mutated-Colorectal-Cancer/default.aspx
[2] Liu et al., (2019). Targeting the untargetable KRAS in cancer therapy. Acta Pharmaceutica Sinica B, https://doi.org/10.1016/j.apsb.2019.03.002
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