运动员在比赛中使用药物提高成绩，自古就有，早在公元前776年至393年原始奥林匹克运动会时期，古希腊的运动员会饮用具有迷幻作用的酒和草药制剂，达到提高速度和耐力的目的。
到了近代，随着医药研究技术的提升，各种具有兴奋作用的药物让运动员们有了更多选择，那个时候还没有任何规则禁止服用药物，因此在赛场上经常会发现体力不支就服用药物的事情。
1904年的奥运会上，美国马拉松运动员托马斯•希克斯，在比赛开始10英里时开始出现极度疲劳的迹象，在距离终点线还有7英里的地方，他彻底崩溃了，除了躺下来休息，什么也不想。
但托马斯•希克斯的经纪人可不同意，他给了托马斯•希克斯服了一剂混合了士的宁、可卡因和咖啡因的“硫酸马钱子碱”，在这种具有兴奋作用的药物帮助，最终获得胜利，但随后托马斯•希克斯就倒在终点线上，差点中毒身亡。
这是近代奥运会最早有记录的兴奋剂事件，此后的二十几年里，奥运会运动员在比赛中使用刺激性物质来提高成绩成了一种普遍的做法。运动员们像开了挂一样，成绩一个比一个高，创了很多新纪录。
1928年，国际田径联合会(IAAF)开始意识到问题，首次正式禁止运动员使用兴奋剂，不过也只是这一个项目而已，并且当时也没有什么检测手段，属于你禁你的，我使用我的，反正你也没有证据证明我有使用。
到了1945年后，二战战场上非常流行的苯丙胺类兴奋剂（现代冰毒的“爸爸”）进入民间，以及渗入体育比赛之中，大量自行车、田径和棒球、足球等运动员，原本就是军队士兵，因此使用苯丙胺类兴奋剂非常熟练和自然。
不过，这种依靠兴奋剂提升成绩的比赛，带来的后果就是，导致很多运动员心脏出问题，例如心率严重紊乱，猝死事件屡有发生。有些跟吸冰毒人员一样，出现严重的妄想性精神病，表现古怪和不稳定，包括暴力行为。
1960年罗马奥运会，自行车比赛正在进行当中，一位来自丹麦的自行车运动员克努德·詹森却在行进的过程中当场死亡。据随后的检验，发现克努德·詹森在赛前曾服用了酒精和苯丙胺混合剂。
兴奋剂的普遍滥用，直到1966年才开始得到遏制，国际奥委会禁止在所有体育比赛中使用兴奋剂，并筹备成立药检组织，两年后，国际奥委会在夏季和冬季奥运会期间进行了首次药物测试。
1972年，国际奥委会正式对参赛选手进行了第一次全面的测试，也是这时候列出第一个违禁物质清单（每年都会有变化）。一旦运动员被发现服用了被列为违禁药物的任何一种药物，他们将被暂停或禁止参加比赛。
目前，按照国际奥委会的分类，运动员禁用的兴奋剂主要有以下七大类：
刺激剂
品种：包括苯丙胺、咖啡因、麻黄碱、尼可刹米、士的宁等。
药物作用：这类药物能够增加运动员的机敏性，暂时减轻疲劳感并增加攻击性。
副作用：这类药物的副作用是容易上瘾，还可以推迟疲劳界限，在不为自己觉察的状态下，进入过度疲劳，引起一些严重疾病甚至导致死亡。
蛋白同化制剂
品种：合成代谢类固醇、β2激动剂，包括大力补、诺龙、康力龙等。
药物作用：能够明显促进肌肉的生长，增加肌肉的力量和耐力。
副作用：这类药物会对心血管系统、肝脏、生殖系统产生不可逆转的破坏发生，而且是一类致癌物质。
麻醉止痛药
品种：包括吗啡、可待因、杜冷丁等药物。
药物作用：能够产生欣快感或心理刺激，使服用者超越正常的疼痛忍受界限而尽力表现自己。
副作用：长期使用这类药物会导致成瘾，即使停止服用也会有诸如流泪、流涕、呕吐、腹痛、腹泻等反应。
利尿剂
品种：包括呋塞米以及氢氯噻嗪(陈欣怡被查出氢氯噻嗪阳性)。
药物作用：体育运动中常被用于迅速减轻体重和逃避兴奋剂检查。
副作用：代谢紊乱、糖代谢改变等。
血液兴奋剂
药物作用：采用输血的手段诱发红细胞增多以提高运动能力的一种手段。
副作用：这种兴奋剂的副作用是加重心血管的血液循环，引起代谢性休克。若输别人的血，会出现过敏反应，引起急性溶血并伴随肾功能损害;另外，还有感染肝炎、艾滋病等血液传染病的危险。
内源性肽类激素
品种：包括人体生长激素、胰岛素、促性腺激素等，最常见的是EPO，即促进红细胞生成。
药物作用：可以促进红细胞的生成，使血液中红细胞的浓度保持在一个较高的水平。
副作用：由注射EPO引起的红细胞增加到一定水平时，血液流动的速度会明显减慢，并且对凝血机制带来危害。
β-阻断剂
品种：亦称β肾上腺素受体阻断剂，代表药物有心得安等。
药物作用：这种药物通常用来降低血压、减轻心率和镇定情绪，因此一般被射击选手用来增加神经和扣动扳机手指的稳定性。
副作用：β-阻断剂的副作用包括可导致心功能抑制和继发性的心力衰竭，哮喘病人的突发性支气管痉挛以及引起中枢神经系统的抑郁症甚至男性性功能障碍。
尽管国际奥委会，以及各大体育当局和组织实施了各种严格的规定，但几乎所有级别的比赛都有滥用药物的现象，据世界反兴奋剂机构透露，大约有10%以上的优秀运动员在服用提高成绩的药物。
面对获奖的巨大诱惑，世界各国运动员也甘愿冒着禁赛的风险使用兴奋剂，长期盘踞奥运会奖牌榜前三名的中、俄、美，运动员们都有使用兴奋剂的黑历史，有些甚至是整个团队都在使用，更不用说一些渴望获奖的小国运动员。
反兴奋剂是一场永远都需要斗争的场外比赛，正如现在一些段子所说，查得出来就是兴奋剂，查不出来就是高科技，更不用说一些国家的运动员，普遍都是“哮喘”、“多动症”的药罐子，可以合法合理服用具有兴奋作用的药物。