早在春秋战国时期，便有了关于艾草医用的记载。《庄子》云 “越人熏之以艾”。《孟子·离娄上》云：“犹七年之病，求三年之艾也。”可见，早在春秋时期，艾草的疗效就已被认可。
孟子所谓“三年之艾”，更是对艾草使用的进一步认识。保存3-5年的艾草，既祛除了燥气，又保存了药性，最适宜艾灸。
《五十二病方》中有将艾草燃烧的艾烟熏烤治疗痔疮的记载。《伤寒论》中便记载了艾叶，当中提到的胶艾汤时至今日仍是治疗血虚寒滞、月经过多的妇科良方。东晋·葛洪《肘后备急方》载“以艾灸病人四床角，各一壮，令不相染”，是以艾叶烟熏消毒预防瘟疫传染病。
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《名医别录》最早把艾叶作为药物记载：“艾叶，味苦，微温，无毒。主灸百病，可作煎，止下痢，吐血，下部慝疮，妇人漏血，利阴气，生肌肉，避风寒，使人有子。”
宋朝苏颂在《图经本草》中国提到“艾叶，旧不著所出州土，但云生田野。今处处有之，以复道者为佳，云此种灸百病尤胜。”书中还附有“明州艾叶”图。复道即今河南安阳汤阴县，四明即今浙江宁波。该书最早提出了注重艾草品质的道地药材。《蕲艾传》是论述艾草的专著，描述艾草“产于山阳，采以端午，治病灸疾，功非小补”。
明朝的李时珍是对艾草极为推崇的一位医家，他对艾草的称赞不胜枚举，其著作《本草纲目》对艾草做了大量研究及记载，包括“艾叶能灸治百病”“艾灸则通透诸经，而治百种病邪，起沉疴之人为康泰，其功亦大矣”“老人丹田气弱，脐腹畏冷者，以熟艾入布袋兜其脐腹，妙不可言”。李时珍指出艾叶“自成化以来，则以蕲州者为胜，用充方物，天下重之，谓之蕲艾，相传他处艾灸酒坛不能透，蕲艾一灸则直透彻，为异也”。蕲艾为道地药材沿用至今。