近年来，越来越多的消费者使用美白化妆品以达到美白皮肤的目的。因此，各种各样的化妆品美白成分成为化妆品行业关注的焦点，并被广泛应用。通过对化妆品美白活性成分及特色植物资源美白成分进行综述，为化妆品美白成分，尤其是为特色植物资源美白成分的研究、开发及应用提供一定的参考。
众所周知，人们崇尚美，女性对于皮肤的美更加渴望，亚洲女性对于皮肤的白皙尤其看重，这也使得对美白类化妆品的研究发展得非常迅猛。在美白类化妆品迅猛发展的过程中，美白活性成分发挥了极其重要的作用。多种用于化妆品的美白成分已被人们所熟知，如水杨酸及其衍生物、维生素C及其衍生物、熊果苷、传明酸、鞣花酸、曲酸等。近年来，随着科学的发展以及消费者对绿色天然消费趋势的追求，来源于特色植物资源的美白成分，如甘草提取物、洋甘菊提取物、当归提取物、红景天提取物等，也一度成为行业研究的热点和关注的焦点。
亚太地区
美白化妆品法规概说
日本
日本对于化妆品采取分类管理，将化妆品分为普通化妆品和医药部外品两类。产品的具体功效宣称决定产品的所属类别。其中，美白类产品属于医药部外品。如果仅仅宣称“亮泽皮肤”而不进一步宣称其“抑制黑色素生成”等功效，则属于普通化妆品。对于化妆品中宣称的具有美白功能（如抑制黑色素生成、淡化色斑）的原料，生产公司需提交该原料的安全有效证明、功效评价报告，再由日本业界的审评委员会对提交内容的合理性进行审核。在拿到相关批准后，产品才可贴“医药部外品”的标识，并进行相应的宣传。日本对于用于生产医药部外品美白化妆品的原料有一个较为明确的清单，但是没有美白类产品原料清单。因此，在日本，何种原料在何种使用量下有美白效果，是需要企业根据实际情况研究和掌握的。
韩国
韩国的相关法规（《韩国化妆品法规》）也对化妆品采用分类管理的措施。韩国将化妆品分为两类：一种是一般化妆品，另一种是机能性化妆品。功效作用如美白作用、抗皱、防晒与助晒美黑的产品，染发、脱毛、防脱、缓解粉刺、缓解特应性皮炎干燥、缓解萎缩纹等产品属于机能性化妆品。韩国食品药品管理局（Ministry of Food and Drug Safety，MFDS）中的机能性化妆品包含有助于皮肤美白的产品，具体包括功效如“降低黑色素沉淀、抑制黑斑和雀斑的生成、减少皮肤中的色素、有助于皮肤美白的化妆品”。在韩国，美白类别的化妆品上市需要韩国食品医药品安全厅对产品的安全性及有效性进行审核。对于适用韩国规定的美白剂成分，可按照《机能性化妆品标准及试验方法》进行检测。
中国
《化妆品监督管理条例》（以下简称“《条例》”）指出“国家按照风险程度对化妆品、化妆品原料实行分类管理”，化妆品分为特殊化妆品和普通化妆品两类，化妆品原料分为已使用原料和新原料两类。国家对特殊化妆品实行注册管理，对普通化妆品实行备案管理。《条例》规定，“用于染发、烫发、祛斑美白、防晒、防脱发的化妆品以及宣称新功效的化妆品为特殊化妆品”。国家对于防晒、祛斑美白、防脱发、祛痘、染发、着色、防腐等风险程度较高的新原料，以及具有新功能的新原料按照注册制管理，其他新原料按照备案制管理。同时，国家药品监督管理局会根据化妆品的功效宣称、作用部位、产品剂型、使用人群等因素，制定、公布化妆品分类规则和分类目录。其中特殊化妆品经国务院药品监督管理部门注册后方可生产、进口。
经典化妆品美白成分
1. 水杨酸及其衍生物
皮肤中的黑色素通常随着角质细胞的分化成熟转运到角质层上层，水杨酸可以起到对表层角质细胞加速剥脱的作用。水杨酸还具有促进其他成分渗透的作用，所以可以用来搭配其他美白成分共同使用到化妆品中。目前使用较多的甲氧基水杨酸钾属于水杨酸衍生物中的一种，可通过阻碍酪氨酸酶活性达到抑制黑色素合成的作用。也有报道称其具有角化细胞的合成和分化调节作用，因此可以调整皮肤的角化过程，让黑色素随着角质层的正常代谢进行脱落，减少因黑色素在角质层聚集造成的皮肤暗沉问题。
然而水杨酸作为小分子酸，其渗透性强且能溶解角质层、破坏皮脂膜，极易渗透到真皮层及皮下组织，因此容易对深层皮肤间的微血管和神经产生刺激，导致刺激性反应的发生。
2. 维生素C及其衍生物
维生素C又称抗坏血酸，其机制主要是通过还原作用将皮肤中的黑色素还原，进而减少深色的斑点，但是由于环境因素可继续氧化，维生素C需要长期使用才能保持美白作用。由于黑色素的生成是一个逐级氧化的过程，维生素C具有优异的还原性，例如还原邻醌而抑制黑色素的生成，并可抑制过氧化酶作用。然而，由于维生素C在水中的溶解性较好，其水油分配的特性表明其不易渗透到皮肤角质层中，且本身易被氧化并不稳定，故其应用受到限制。
化妆品中的维生素C通常与含金属离子的成分一起使用，减少其自身的氧化，或是添加其衍生物，较为常见的维生素C衍生物有水溶性的磷酸镁盐。
3. 熊果苷
熊果苷来源于杜鹃花科植物，属于一种葡萄糖基化的氢醌衍生物，报道称其具有降低酪氨酸酶活性的作用；同时，有报道称熊果苷还有抑制皮肤中黑色素小体成熟的功能。基于化学结构的差异，熊果苷可分为α-熊果苷、β-熊果苷和脱氧熊果苷。β-熊果苷的价格相比其他异构体较低，但是α-熊果苷及脱氧熊果苷的美白效果优于β-熊果苷。脱氧熊果苷降低黑色素形成的作用是三个类型中最好的，其美白作用是氢醌的10倍、α-熊果苷的38.5倍、β-熊果苷的350倍，停止使用后美白效果仍然持久，同时其安全性4倍于氢醌。
熊果苷在美白机制研究的结果显示，熊果苷可通过抑制黑色素合成的相关基因抑制黑色素的形成。有研究于2009年发现熊果苷是通过降低黑色素细胞内的促黑色素细胞激素(α-MSH)水平达到美白效果的。
近年来，熊果苷过敏的报道也有出现，同时体内外试验也表明其具有一定的细胞毒性。欧盟消费者安全科学委员会相关文件中说明了α-熊果苷在面霜和在体乳中的添加限量（分别为2%和0.5%）、β-熊果苷在面霜中不超过7%（氢醌低于0.0001%）无风险。研究发现β-熊果苷存在风险的原因是在一定条件下其可分解产生氢醌。
4. 烟酰胺
烟酰胺属于B族维生素的一种，较为广泛地应用于光敏性皮炎等皮肤问题的治疗。有研究表明，烟酰胺有较好的抑制炎症作用。据现代科学研究，烟酰胺的美白作用机制包含以下三个方面：①抑制黑色素的合成；②抑制黑色素在角质细胞层的转运过程；③加速角质层中黑色素的脱落。
随着烟酰胺的应用，也有研究发现，烟酰胺成分一旦超过4%的浓度，就可能有约20%的人发生不耐受的反应，例如皮肤有泛红、痒、水肿、刺痛等症状。因此2%以下的浓度在皮肤上的使用相对安全；但临床试验发现，烟酰胺在浓度超过3%才有明显的效果。因此，敏感肌、皮肤屏障功能差或者有皮炎的人应慎用含有烟酰胺的护肤品。
5. 曲酸
曲酸的应用及发现源于古代人们日常工作及生活。曲酸能够与酪氨酸酶上的铜辅基螯合，通过竞争性抑制反应降低酪氨酸酶的活性。曲酸还可阻断黑色素生成中的中间产物，抑制相关蛋白（TRP-2），从而达到抑制黑色素生成的美白效果。曲酸对光、热的稳定性较差，容易氧化变色，易与金属离子螯合，并且皮肤吸收效果差。
特色植物资源
美白成分研究进展
皮肤颜色的深浅主要与表皮中的黑色素有关，黑色素在黑色素细胞内合成，然后通过黑色素细胞转移到基底细胞中，并随着角质细胞的迁移分布在各层表皮细胞层中，最终随着角化细胞的剥脱而脱离皮肤表面。皮肤底层的黑色素细胞是影响皮肤中黑色素含量的关键因素。在皮肤更新过程中，黑色素细胞中的酪氨酸经过一系列氧化反应逐步转变为真黑素或褐黑素。因此，皮肤美白问题的主要解决通路包括：①通过防护措施减少紫外线带来的氧化自由基损伤；②抑制黑色素信号通路相关信号传递受体；③抑制黑色素合成；④抑制黑色素转运；⑤加快黑色素在皮肤表层的剥脱代谢。
目前众多特色植物美白成分发挥作用的机理也基于上述途径，通过现代科学研究，常见的用于美白功效的特色植物资源如下：
1. 白藜芦醇及其衍生物
白藜芦醇主要产生于植物，目前可以从葡萄等多种植物中提取分离，可以通过抑制黑色素细胞的功能及酪氨酸酶的活性，减少黑色素细胞中的黑色素合成。白藜芦醇还与黑色素生成中的相关蛋白TPR及MITF有关，也能够抑制转录因子的mRNA、蛋白质表达。有研究表明，外用白藜芦醇能够对皮肤的颜色产生一定的影响，能够起到美白作用，并且没有不良反应，安全性高。然而，白藜芦醇在使用过程中不稳定并且生物利用度差，目前其衍生物如五烷基醚衍生物和四酯衍生物可以有效抑制黑色素的合成，并且生物利用度比较高。因此，白藜芦醇及其衍生物作为皮肤美白成分使用较为广泛。
2. 三白草提取物
三白草为三白草科三白草属植物，在我国主要分布在河南、河北、长江流域等地。有研究表明，三白草提取物能够抑制B16黑色素瘤细胞的增殖及其中的酪氨酸酶的活性，减少黑色素的含量。还有研究表明，含有三白草提取物的护肤膏霜，其对皮肤刺激性小且产品的稳定性高，美白效果显著高于对照组。三白草提取物作为植物源的美白功效成分，预期在化妆品领域具有广阔的使用前景。
3. 山茶花提取物
山茶花的花蕾提取物具有抑制黑色素生成的作用。有研究表明，滇山茶枝叶提取物对细胞增殖与抑制酪氨酸酶活性的作用优于熊果苷，同时，安全性实验结果显示其安全性优于熊果苷，可以作为化妆品中用于美白的功效成分。
4. 甘草提取物
甘草提取物的活性成分主要是黄酮类成分。其中，甘草苷可淡化黑色素的聚集；甘草黄酮的主要作用是通过抑制黑色素形成中的多种酶类物质如抑制酪氨酸酶、多巴色素互变酶的活性达到美白功效。有研究发现，含甘草提取物的护肤品有助于黄褐斑和炎症后色素沉着的治疗，并且不良反应少，安全性较高，通常在美白产品中添加量在10%以上。然而甘草中黄酮类成分由于分离纯化工艺要求高，使用成本较高。
5．红景天提取物
红景天提取物主要含有红景天苷和黄酮。有研究表明，红景天苷可减轻紫外线导致的细胞膜损伤。该提取物可以抑制黑色素的合成，同时减低酪氨酸酶的活性，是一种有效的皮肤美白功效成分。对红景天提取物安全性的研究显示，低浓度（5%下）红景天提取物对人体无刺激作用，可安全地用于化妆品中。
6．茶叶提取物
茶叶是我国历史上著名的贸易原料，其含有多种公认的美白活性成分，如茶黄素、儿茶酸（EGCG）。茶黄素、EGCG具有多种生理作用，包括抑制黑色素小体的转移、抑制酪氨酸酶的活性，从而发挥美白作用。此外，还能防止紫外线对皮肤细胞的损伤，具有较好的抗氧化作用，从而增强美白功效。
有研究人员对100余种中药的乙醇提取物进行研究，结果表明：光果甘草、五倍子等成分对皮肤中色素成分的异常增加有抑制作用。有研究发现红景天提取物、甘草提取物、银杏提取物、防风提取物等植物具有较强的酪氨酸酶活性抑制作用，可以作为美白化妆品中的美白功效成分进行开发和使用。由此可见，植物资源会逐渐成为化妆品中美白功效成分的追逐对象，特色植物资源美白成分必将成为美白化妆品的一大热点。
展望与总结
具有美白功效的化妆品一直都是化妆品行业的热点，目前美白功效产品中的活性原料仍以烟酰胺、凝血酸、抗坏血酸葡糖苷等成分为热点使用及热度较高的备案产品中的原料。但也可以看到，以光果甘草提取物、黄芩根提取物等为代表的植物美白成分也逐渐成为美白产品中的高增长原料。我国对于宣称美白化妆品的监管及要求随着《化妆品监督管理条例》的施行将进一步严格和规范，其中对于美白产品的安全性和功效性也有更加明确的规定。特色植物资源美白成分得益于植物成分的安全及绿色环保。随着科学的发展以及消费者对绿色天然消费趋势的追求，来源于特色植物资源的美白成分也将成为美白功效原料研究的热点和行业关注的焦点。
特约专家
孟宏
北京工商大学
化妆品科学与技术专业教授、化妆品监管科学研究院执行院长
主要从事中国特色植物资源化妆品的创意、策划和组方设计，突破中医理论与化妆品的有机结合，创立了皮肤养生学，主要研究方向包括祛痘、敏感肌肤护理、头皮养生、体质养颜等。出版《皮肤养生与护肤品开发》《皮肤本态研究与应用》《皮肤表观生理学》《美容化妆品学》《体质养颜新时代》等十几部专著。
特约专家
刘有停
淼森股份有限公司
太和康美（北京）中医研究院执行院长
一直从事化妆品功效成分及产品研究与开发，专注于中草药活性成分在化妆品中的应用。发表SCI论文4篇，中文期刊论文数十篇，申请发明专利十几项，参化妆品科学与技术丛书：《皮肤表观生理学》《皮肤本态研究与应用》《化妆品植物原料开发与应用》《化妆品配方设计与制备工艺》的编写。
特约专家
吕永博
淼森股份有限公司
太和康美（北京）中医研究院研发经理
生物化工硕士，毕业于四川大学。主要从事化妆品功效原料研究与开发工作，致力于植物资源化妆品原料研发、舒敏抗刺激及婴童相关功效原料研发、化妆品科技前沿研究等工作。已发表SCI论文7篇；申请国家发明专利5项；国际会议论文1篇；中文会议论文5篇；中文期刊论文3篇。