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动脉粥样硬化性心血管疾病已然成为全球死亡的重要原因。他汀类药物作为一类非常重要的调血脂药物,可有效降低总胆固醇和低密度脂蛋白水平,能够显著降低心血管事件的发生率,使动脉粥样硬化性心血管疾病患者在一、二级预防中有实质性获益。

目前药店或药房里,他汀类药物种类繁多,可谓让人看花了眼!有人说,价格越贵的安全性有效性越好,真的如此吗?这其实是一个很大认识误区,药物和猪肉不一样,和鸡蛋也不一样,药物的价格有成本、专利因素,而安全性和有效性又因人而异,所以并非价格高就越好,关键是这个类型药物是否适合患者,这才是最重要的!

从有效性角度看他汀类药物的优劣

他汀类药物根据降脂效果的不同可分为:高强度他汀(每日剂量降低LDL≥50%)、中等强度他汀(每日剂量降低LDL在30%到50%之间)和低强度他汀(每日剂量降低LDL<30%)。其中阿托伐他汀和瑞舒伐他汀属于高强度他汀,其余为低、中强度降脂药。瑞舒伐他汀使LDL下降41%的应用剂量为5mg,阿托伐他汀需使用10mg;瑞舒伐他汀在最大使用剂量40mg下降低LDL可达63%,而阿托伐他汀最大使用剂量80mg下降低LDL才55%。因此在有效性方面,瑞舒伐他汀稍优于阿托伐他汀。

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从安全性角度来评价他汀类药物的优劣

临床上常用的他汀类药物有七种:第一代,如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀;第二代,如氟伐他汀;第三代,如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。其中,普伐他汀和瑞舒伐他汀为水溶性他汀类,氟伐他汀为两亲性他汀类,其余为脂溶性他汀类。下面笔者从他汀类的不良反应方面来评价他汀类药物的优劣。

(1)中枢神经系统不良反应:有研究发现,脂溶性他汀较水溶性他汀更易透过血脑屏障而产生中枢神经系统方面的不良反应,如头痛、头晕、失眠等。

(2)肝功能损害与横纹肌溶解:所有他汀类药物都有导致转氨酶升高的不良反应风险,长期服用他汀类药物的朋友需注意定期复查肝功能。同一类他汀类药物使用剂量越大,发生转氨酶升高中的风险就越大。横纹肌溶解发生风险也与他汀类药物的亲脂性强弱有一定相关性,亲脂性越强,发生肌肉安全性问题的风险就越高。他汀类药物亲脂性强弱依次为:辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。所以建议在控制低密度脂蛋白严格达标的基础上,尽量选择低剂量他汀类服用,以减少出现药物性肝损的风险。

(3)影响血糖:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀在正常人和2型糖尿病患者中均会影响血糖,而匹伐他汀和普伐他汀对血糖影响小,匹伐他汀不增加新发糖尿病的风险得到了欧洲药监局的认可,故这两种更适合糖耐量异常或糖尿病的患者。

结语

在实际临床实践中,他汀类药物的选择应结合患者自身疾病特点、药品价格综合考虑后决定。在不考虑价格因素的情况下,如果仅考虑高强度的降脂效果,可选择瑞舒伐他汀或阿托伐他汀。如果需重点关注他汀对血糖的影响,可考虑普伐他汀或匹伐他汀。

参考文献

[1]邹慧,张丽萍. 他汀类药物的有效性和安全性[J].中华保健医学杂志,2020(3):221-224.

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