周效竹 北京友谊医院药剂科
编者按：患者李大爷前段时间因为带状疱疹服用伐昔洛韦抗病毒治疗，药物吃完后，发现家里还有之前剩下的阿昔洛韦片，于是来药物治疗门诊咨询药师是否可以将伐昔洛韦换成阿昔洛韦？这两个药物之间到底有什么区别？今天药师就来带您一起揭秘不同“洛韦”之间的差异。
其实，除了伐昔洛韦和阿昔洛韦之外，更昔洛韦、缬更昔洛韦、喷昔洛韦和泛昔洛韦都属于DNA 多聚酶抑制剂类抗病毒药物，在体内磷酸化后可竞争性抑制病毒DNA聚合酶的活性，抑制病毒DNA的合成，从而起到抗单纯疱疹病毒（HSV）、水痘-带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）和EB病毒（EBV）的作用。
一、 药物结构及特征
由于阿昔洛韦、更昔洛韦和喷昔洛韦的口服生物利用度很低，将它们结构改造为前体药物伐昔洛韦、缬更昔洛韦和泛昔洛韦可增加口服生物利用度，从而更好的发挥药效。因此目前上市的6种“洛韦”可以根据其化学结构分为3对：阿昔洛韦和伐昔洛韦、更昔洛韦和缬更昔洛韦、喷昔洛韦和泛昔洛韦，见表1。
表1 不同“洛韦”之间的药物相互转化关系
二、药代动力学特征
各种“洛韦”的药代动力学特点见表2。喷昔洛韦口服生物利用度非常低，因此只有外用和注射制剂，相比之下伐昔洛韦、缬更昔洛韦和泛昔洛韦具有口服生物利用度较高，口服可以达到较好的抗病毒疗效。“洛韦”类药物通过肝脏代谢，并通过肾脏排泄，肝肾功能不全或老年患者用药时应注意剂量的调整。
表 2 各药物药代动力学特点
三、不同病毒感染时的药物选择
“洛韦”类药物具有较为相似的抗病毒谱，主要用于治疗疱疹病毒，分为单纯疱疹病毒（HSV）、水痘-带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）和EB病毒（EBV）。单纯疱疹病毒又分为I型（HSV-1）和II型（HSV-2），HSV-1主要导致皮肤局部疱疹，如口唇疱疹、疱疹性角膜炎等；HSV-2主要引起腰部以下的皮肤粘膜及生殖器疱疹。更昔洛韦和缬更昔洛韦对腺病毒也有一定抗病毒作用（表3）。
表3 “洛韦”类药物的抗病毒谱[1]
1. 巨细胞病毒（CMV）感染
更昔洛韦的静脉制剂和缬更昔洛韦的口服制剂是治疗CMV感染的一线用药，口服更昔洛韦仅用于CMV的预防用药，伐昔洛韦在预防肾移植受者CMV感染有临床获益[2]，见表4。
表4 “洛韦”类药物在CMV感染中的应用
2. 单纯疱疹病毒（HSV）
HSV 感染主要引起皮肤、口腔、唇、眼及生殖器疱疹，可在出现症状性病变时进行间歇性抗病毒治疗，或每日进行抑制治疗以防止复发，宜在症状出现后72小时内启动抗病毒治疗，见表5。
表5 “洛韦”类药物在HSV感染中的应用
3. 水痘-带状疱疹病毒（VZV）
我们常见的水痘，就是由VZV引起的一种传染性疾病。VZV经过飞沫和（或）接触传播，水痘痊愈后，VZV可在人体脊髓后根神经节或颅神经节内潜伏，当机体免疫功能下降时，潜伏的VZV被激活，引起带状疱疹，文章最前面李大爷的案例就是这种情况。“洛韦”类是临床治疗带状疱疹的常用药物，能有效缩短病程，加速皮疹愈合，减少新发皮疹，阻断病毒播散。应在发疹后72 h内开始使用，以迅速达到并维持有效血药浓度，获得最佳治疗效果（表6）[4]。
表6 “洛韦”类药物在VZV感染中的应用
三、用药注意事项
1. 由于“洛韦”类药物均主要通过肝脏代谢、肾脏排泄，对于肝功能不全患者无需剂量调整，而对于肾功能不全患者需要进行剂量下调（表6）[5]。
表6 肾功能不全时剂量调整
2. 对阿昔洛韦耐药的HSV较少见，但对阿昔洛韦耐药的HSV分离株对伐昔洛韦、泛昔洛韦和更昔洛韦可能也存在耐药，此时膦甲酸可能有效。
3. 各种“洛韦”类药物间存在交叉过敏反应，选择时应注意。
4. “洛韦”类药物大多耐受性良好，需要注意的是，更昔洛韦及缬更昔洛韦与其他“洛韦”相比骨髓抑制的不良反应更为明显，使用时应密切监测血常规。
基于上述分析带状疱疹可以选择阿昔洛韦、伐昔洛韦和泛昔洛韦进行治疗。针对李大爷的情况，伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物，且均可抗带状疱疹病毒，因此可以换用阿昔洛韦进行治疗，400-800mg，每日5次，总疗程为7-10天。
参考文献：（可上下滑动查看）
[1]David N.Gilbert 主编; 范洪伟主译. 热病：桑福德抗微生物治疗指南[M]. 新译第53版. [M]. 北京: 中国协和医科大学出版社, 2024: 86.
[2]中国肾移植受者巨细胞病毒感染临床诊疗指南（2023版）[J]. 器官移植, 2024, 15(3): 303-322.
[3]新生儿巨细胞病毒感染管理专家共识[J] . 中华新生儿科杂志, 2021, 36(6) : 1-7.
[4]中国带状疱疹诊疗专家共识（2022版）[J] . 中华皮肤科杂志, 2022, 55(12) : 1033-1040.
[5]David N.Gilbert 主编; 范洪伟主译. 热病：桑福德抗微生物治疗指南[M]. 新译第53版. [M]. 北京: 中国协和医科大学出版社, 2024: 272-273.
作者简介
周效竹，首都医科大学临床药学硕士研究生，专业：临床药学。研究方向：临床药学。
审稿专家
崔向丽，北京友谊医院药剂科副主任，博士，主任药师（执业医师），硕导。研究方向：器官移植药学、药物警戒、药物经济学。发表论文180余篇，SCI 28篇。
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