在血脂异常的药物治疗领域,近年来除了经典的他汀类药物之外,也涌现出了越来越多的新用药选择,特别是PCSK9抑制剂类药物,作为一种用药频率更低,降脂作用强效的新型注射剂型,也引起来很多朋友的关注。

PCSK9抑制剂类药物,目前国内上市的主要有两大类,一类是单抗类的注射型药物,例如依洛尤单抗,阿利西尤单抗等药物,这类药物一般可以每2到4周用药一次,可使低密度脂蛋白胆固醇下降50%以上,还有去年新获批的SiRNA药物英克西兰,这个药物作用更长效,可以每半年注射一次,同样也是通过PCSK9靶点起作用,起到强效降脂的作用。

这类新型药物上市后,一般都价格不菲,所幸的是,目前单克隆抗体的PCSK9抑制剂,都已经通过医保局的谈判进入了医保目录,价格也出现了大幅的下降,每针的用药价格从原来的1300元左右,下降到了300元左右,每月的用药费用为600多元,每年的药费在7000多元;而英克西兰由于是新上市的药物,目前每针的定价是9988元,每年的药费高达2万元左右。对比这两类药物,单抗类的PCSK9抑制剂明显更具用药经济性。

在降脂药物的应用方面,很多朋友喜欢“求新”,认为越新型的药物就越好,因此当出现了新的降脂药物,就迫不及待的停用了他汀,赶紧换成了新的药物,但这样做真的有必要吗?与他汀相比,PCSK9抑制剂类药物,又有哪些优势和劣势呢?实际在临床应用过程中,为何对很多患者,我们并不推荐使用PCSK9抑制剂呢?今天的这篇科普,就来给大家介绍下这方面的相关知识。

PCSK9的优势

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PCSK9抑制剂通过抑制肝脏低密度脂蛋白受体的降解,从而促进低密度脂蛋白胆固醇的分解,达到降低血脂的作用,这种机制与他汀类药物从源头上抑制胆固醇合成不同,这类药物是从“去路”上促进胆固醇的降解,同样达到了强效降脂的作用。

从降脂强度上来说,PCSK9抑制剂在临床试验中,能够达到接近60%的降脂作用,可以说比高强度的他汀还要更强。再加上每2周到4周给药一次的给药方式,在减少用药频次,提高用药顺应性方面,同样也有着他汀类药物不可比拟的优势。

在用药安全性方面,PCSK9抑制剂类药物,虽然上市只有几年的时间,但总体上来看,该类药物引起转氨酶升高、肌肉痛等他汀常见不良反应的几率明显很低,主要不良反应是注射部位红肿,硬结等注射不良反应,用药安全性和耐受性也是由于他汀的。

在心血管系统保护方面,PCSK9抑制剂不但能够高效降低低密度脂蛋白胆固醇,还能够降低甘油三酯,脂蛋白a等,起到调节综合血脂谱,同样也能起到保护心血管健康的重要作用,在降低心血管疾病风险方面,这类药物的作用也并不弱于他汀。

为什么大多数患者不用换药

既然PCSK9抑制剂具有如此多的优势,为什么还是不推荐多数患者使用呢?从3个方面来给大家说明白。

首先是用药的必要性。虽然PCSK9抑制剂类药物降脂作用更强,但作为注射给药型的药物,也会影响不少患者的用药依从性,另外,如果我们服用安全耐受剂量的他汀,就能够使低密度脂蛋白胆固醇控制到达标范围内,就没有必要去换用PCSK9抑制剂,毕竟我们已经通过长期服用证明了他汀对于个体的安全性,但也没必要去换服从没用过,个体安全性未知的新型药物。

其次是用药的经济性。从用药经济性来说,虽然PCSK9抑制剂进入医保后大幅降价,但相比他汀类药物药物,在用药经济性方面,还是有不小的差距,目前主流的他汀药都已经进入了集采,集采药物价格非常便宜,患者每月的用药费用多数在10元左右,相比PCSK9抑制剂,每月600多元的用药费用,对于很多患者来说,当然还是他汀类药物更适合。如果单独使用他汀血脂不达标的患者,在药物合用方面,也建议首选同样是口服给药的依折麦布,他汀合并依折麦布,如果都选用集采中选的品种,每个月用药费用加起来也不足50元,如果能够控制血脂达标,同样也是很好的选择。

第三是药物的可及性,相比他汀,依折麦布等药物,PCSK9抑制剂虽然目前价格有所下降,但在很多地区还存在没有供应或供应不及时的问题,因此,对于无需换服药物的朋友,想要换成PCSK9抑制剂,但却不一定能够买到,这也是一个问题。

总而言之,对于服用他汀,或者使用他汀联合依折麦布,或联合使用其他口服降脂药物能够控制血脂达标,同时用药安全耐受的朋友来说,就没有必要去换用注射给药,价格昂贵的PCSK9抑制剂。换服药物可能带来未知的用药安全风险,也并没有改善用药的有效性和心血管保护效果,到底该不该换,岂不是一目了然?

需要使用PCSK9的2类人群

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是不是所有的需要降脂药物治疗的人群,都不需要PCSK9抑制剂呢?当然也不是这样,有些情况下,对于某些人群来说,PCSK9抑制剂却成为了降低血脂,降低心血管事件发生风险的重要药物——

  • 他汀完全不耐受的患者,如果又确需降脂药物治疗的人群,如果需要降脂30%以上才能够达标的,依折麦布等药物的降脂强度就达不到了,这种情况下,就可以考虑使用PCSK9抑制剂类药物来加强血脂控制,进一步控制血脂达标,降低心血管风险。
  • 对于一些家族性高脂血症患者,服用耐受剂量的他汀血脂仍然偏高较多的情况,他汀+PCSK9抑制剂,以及他汀+依折麦布+PCSK9抑制剂的组合,都是能够在他汀基础上,使血脂进一步下降超过50%的强效组合,能够更好地保证血脂达标率,保护心血管。