硝苯地平普通片、缓释片和控释片这三种剂型有何区别?

subtitle 药师方健01-12 21:35
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硝苯地平是地平类降压药最早问世的一代,包括硝苯地平片,硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片,主要用于预防和治疗冠心病和心绞痛,尤其是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。硝苯地平不影响呼吸功能,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体阻断药。并且还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低心脏后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,适合长期服用。

硝苯地平的药理作用机制及适应症

硝苯地平属于第一代二氢吡啶类钙通道阻滞药,通过阻断Ca2+内流作用,松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,从而提高心肌细胞对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量的硝苯地平扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。作为抗高血压药时,也没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好,10分钟便可生效,1-2小时可发挥最大效应。

硝苯地平的适应症为:心绞痛(变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛)、冠心病、高血压(单独或与其他降压药合用)。

硝苯地平不同剂型的区别

硝苯地平普通片剂,半衰期仅为4-5小时,一天需多次给药,血压容易波动,可反射性促使交感神经兴奋,心率加快,有致猝死的风险, 故不推荐用于高血压的长期治疗,仅用于紧急情况。特别提醒,严禁舌下含服硝苯地平等短效药物快速降压,因为可能导致心脑等重要器官缺血发生严重并发症。

硝苯地平缓释制剂,应用包膜技术,采用合适的辅料制备的缓释制剂,它释放药物的速度缓慢而持久,相比普通片剂可以更加平稳的降低血压,每12小时用药一次即可,副作用也比普通片剂更低,能提高患者的用药依从性。

硝苯地平控释片比缓释片制备工艺更高。它是采用的是骨架材料,通过渗透泵原理,将药物与骨架材料制成释放速率恒定的片剂,其药效平稳,其服药次数仅为每天一次。口服药物后,药片中的有效成分完全释放,其骨架片外壳仍以完整形式随粪便排出体外。

总而言之,硝苯地平缓、控释制剂相比普通片剂,药物的血药浓度波动范围大大降低,降压作用更加平稳,同时减少了克服普通片引起的颜面潮红、头晕,便秘等副作用。所以对于高血压患者,应当选用缓控释制剂,能使降压效果更加平稳、安全。但需要注意:硝苯地平缓、控释制剂不要掰开或嚼碎服用,否则破坏了其包膜及骨架结构,使药片丧失了缓、控释能力,反而会增加毒、副作用。

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